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Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑),Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)
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Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)

價格 詢價
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)英文名稱:Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint
2024-10-19 Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑) Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑) RMB 一年 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint
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產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品包裝
產(chǎn)品價格
SC0020-25mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)
25mg
1125.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名
2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4- carboxamide
簡稱
Veliparib
別名
ABT-888, ABT888, ABT 888
中文名
N/A
化學(xué)式
C13H16N4O
分子量
244.29
CAS號
912444-00-9
純度
100.0%
溶劑/溶解度
Water <1mg/ml; DMSO 17mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制
5mg加入2.05ml DMSO，或者每2.44mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0020-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述
Veliparib(ABT-888)是一種有效的PARP1和PARP2抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki分別為5.2nM和2.9nM，對SIRT2沒有活性。Phase 3。
信號通路
DNA Damage
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靶點
PARP2
PARP1
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－
IC50
2.9nM(Ki)
5.2nM(Ki)
－
－
－
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體外研究
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2時Ki值分別為5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460細(xì)胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修復(fù)。ABT-888抑制C41細(xì)胞，EC50為2nM。ABT-888和放射物聯(lián)用減少腫瘤血管的形成。
體內(nèi)研究
ABT-888推遲NCI-H460移植瘤模型的腫瘤生長。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，從而增強temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他細(xì)胞毒素藥劑聯(lián)用作用于MX-1移植瘤模型時顯示出強抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按腫瘤大小，每千克分別加3和12.5mg ABT-888，可以看到腫瘤內(nèi)95%以上PAR被抑制。
臨床實驗
N/A
特征
ABT-888增強常見癌癥療法的效果，比如放射療法和烷基化劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗
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方法
在含有50mM Tris(pH為8.0)、1mM DTT和4mM MgCl2的緩沖溶液中進(jìn)行酶活性測定。PARP反應(yīng)包含1.5μM [3H]-NAD+(1.6μCi/mmol)、200nM生物素組蛋白H1、200nM sIDNA及1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。在加有100μl反應(yīng)液的96孔板上進(jìn)行SPA檢測。在50μl含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50μl 2×NAD+基底混合物，反應(yīng)開始。加入150μl 1.5mM苯甲酰胺反應(yīng)停止。170μl反應(yīng)終止液轉(zhuǎn)移到鏈霉親和素包被的閃熔鍍層上，溫育1小時，用微型板塊閃爍計數(shù)器計數(shù)。
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細(xì)胞實驗
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細(xì)胞系
C41細(xì)胞
濃度
10μM左右
處理時間
0.5小時
方法
在96孔板上用ABT-888處理C41細(xì)胞0.5小時。用1mM H2O2破壞DNA 10分鐘，PARP被激活。用冰凍的PBS沖洗細(xì)胞，然后用預(yù)冷的甲醇/丙酮(按7:3比例混合)在-20℃下固定10分鐘。風(fēng)干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脫脂奶粉的PBS-Tween封閉液(0.05%)在室溫下阻斷0.5小時。細(xì)胞和PAR抗體按1:50比例在封閉液中室溫下溫育1小時，然后用PBS-Tween-20沖洗5分鐘，然后加入熒光素-5(6)-異硫氰酸酯(FITC)-聯(lián)用的二抗和1μg/ml DAPI封閉液中室溫下溫育1小時。PBS-Tween-20沖洗5分鐘后，用熒光微型版計數(shù)器分析數(shù)據(jù)。
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動物實驗
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動物模型
攜帶NCI-H460、H460、B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠
配制
在含0.9% NaCl溶液中配制，調(diào)節(jié)pH為4.0
劑量
25或3.125mg/kg
給藥方式
口服處理

參考文獻(xiàn)：
??????1. Rees DD, et al. Br J Pharmacol. 1990; 101(3):746-752.
? ? ? 2. Albert JM, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(10):3033-3042.?
? ? ? 3. Donawho CK, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13 (9):2728-2737.
? ? ? 4. Kinders RJ, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(21):6877-6885.?
? ? ? 5. Penning TD, et al. J Med Chem. 2009; 52(2):514-523.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
包裝
SC0020-10mM
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)
10mM×0.2ml
SC0020-5mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)
5mg
SC0020-25mg
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)
25mg
—
說明書
1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
 ??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康
成立日期 2007-07-19 （18年） 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立：18年
  • 注冊資本：1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
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