YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)

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包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產品詳情

中文名稱:YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)	英文名稱:YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

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產品編號

產品名稱

產品包裝

產品價格

SC0128-25mg

YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)

25mg

1367.00元

化學信息：

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化學名

1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo [f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide

簡稱

YM155

別名

Sepantronium Bromide, YM 155, YM-155, YM155 cpd

中文名

N/A

化學式

C₂₀H₁₉BrN₄O₃

分子量

443.29

CAS號

781661-94-7

純度

98.4%

溶劑/溶解度

Water 89mg/ml; DMSO 55mg/ml; Ethanol 6mg/ml

溶液配制

5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.43mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0128-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產品描述

YM155(Sepantronium Bromide)是一種有效的survivin抑制藥，通過抑制Survivin啟動子活性而發(fā)揮作用，在HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc細胞中IC50為0.54nM；對SV40啟動子活性抑制作用不顯著，能夠輕微抑制Survivin與XIAP相互作用。Phase 2。

信號通路

Apoptosis

靶點

Survivin

IC50

0.54nM

體外研究

YM155 30μM時對SV40作用效果也不大。在p⁵³缺陷的PC-3和PPC-1人類HRPC細胞中，通過抑制survivin基因啟動子的轉錄，YM155顯著抑制內源性survivin的表達。相反，YM155 100nM時對c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin及β-tubulin的蛋白表達仍沒抑制效果。YM155作用于人類癌細胞系包括PC-3和PPC-1，使細胞發(fā)生凋亡，伴隨著caspase-3活性上升。YM155有效抑制人類癌細胞系(突變p⁵³或短小p⁵³) 包括PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375，IC50值為2.3到11nM。另外，YM155增強NSCLC細胞對γ-射線的敏感性。YM155和γ-射線聯用，增強凋亡細胞數和caspase-3活性。YM155推遲修復放射誘導核DNA斷裂的雙鏈。

體內研究

YM155按3和10mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，結果顯示YM155完全抑制PC-3的腫瘤生長，但是重量沒有降低，血細胞數也沒有下降。藥物動力學分析顯示YM155作用于腫瘤組織效果很明顯。而且，YM155按5mg/kg作用于PC-3常位移植瘤時腫瘤抑制率達80% 。YM155和γ-射線聯用作用于攜帶H460或Calu6移植瘤的裸鼠，顯示出強抗癌活性。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

使用Pyrobest聚合酶和引物5'-GCGCGCTCGAGTCTAGACATGCGGATATATTC-3'和5'-GCGCGAAGCTTTGGCGGTTAATGGCGCGC-3'，從人類基因組DNA中分離2767個堿基對序列的人類survivin基因啟動子。在p^GL3-Basic質粒的XhoI/HindIII切除位點，內切酶XhoI/HindIII切除產生的PCR片段。產生的質粒稱為p^SUR-luc。通過DNA測序儀在所有增強序列處測定DNA序列。通過熒光酶素實驗，使用短暫轉染的HeLa-S3細胞，測定p^SUR-luc的活力。使用的pGL3質粒含有SV40啟動子和增強子序列。p^SUR-luc和p^SV2bsr質粒通過Lipofectamin2000穩(wěn)定轉染到HeLa細胞中。加入10μg/ml滅瘟素，根據適當的熒光酶素信號和基因穩(wěn)定性，篩選HeLa-SURP-luc單一群落。p^GL3和p^SV2bsr質粒穩(wěn)定轉染到CHO細胞中。加入10μg/ml滅瘟素，根據適當的熒光酶素信號和基因穩(wěn)定性，篩選CHO-SV40-luc單一群落。從HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc群落中獲得細胞用于化學篩選。細胞按每孔5×10³接種在96孔板上，加入YM155(溶于DMSO中)。24小時后測定熒光酶素活性。通過回歸分析計算IC50值。

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細胞實驗

細胞系

PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5和A375細胞

濃度

1μM左右

處理時間

48小時

方法

PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375細胞系按5到40×10³密度接種在96孔板上。YM155溶解在DMSO中，持續(xù)處理細胞48小時。通過sulforhodamine B試劑測定細胞數。

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動物實驗

動物模型

皮下注射PC-3移植瘤的雄性裸鼠(BALB/c nu/nu)

配制

溶于鹽溶液，再用鹽溶液稀釋。

劑量

5mg/kg

給藥方式

皮下注射，每周持續(xù)處理3天，處理3周。

參考文獻：
??????1.Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007; 67(17):8014-8021.
??????2.Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(20):6496-6504.?
包裝清單：

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產品編號

產品名稱

包裝

SC0128-10mM

YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0128-5mg

YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)

5mg

SC0128-25mg

YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)

25mg

說明書

1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。
注意事項：
???????本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關鍵字： YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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