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1-溴-5異丙氧基-2甲基-4-硝基苯,1-BroMo-5-isopropoxy-2-Methyl-4-nitrobenzene
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1-溴-5異丙氧基-2甲基-4-硝基苯

價格 2500.00
包裝 100G
最小起訂量 100G
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-03-27

產(chǎn)品詳情

中文名稱:1-溴-5異丙氧基-2甲基-4-硝基苯英文名稱:1-BroMo-5-isopropoxy-2-Methyl-4-nitrobenzene
CAS:1202858-68-1純度規(guī)格: 99%
產(chǎn)品類別: 1
產(chǎn)品等級: 醫(yī)藥級規(guī)格: 100g,1kg,10kg,100kg
月產(chǎn)量: 100kg
2024-03-27 1-溴-5異丙氧基-2甲基-4-硝基苯 1-BroMo-5-isopropoxy-2-Methyl-4-nitrobenzene 100G/2500.00RMB;RMB 2500.00 99% 1

Ceritinib(色瑞替尼)2014年4月29日FDA批準的抗癌藥。Ceritinibshi是ALK抑制劑(Anaplastic Lymphoma Kinase),用于經(jīng)crizotinib治療后病情惡化或對crizotinib不耐受的間變性淋巴瘤激酶陽性(ALK+)轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。商品名Zykadia,由諾華制藥公司研發(fā)。
色瑞替尼的合成用匯聚法,先合成兩個分子量接近的片段,然后將兩個片段拼接而成。個片段從化合物1開始,硝化后用異丙醇經(jīng)SNAr反應得到2,2和3經(jīng)Suzuki偶聯(lián)后PtO2催化氫化還原硝基后成鹽得到片段4。另外一個片段從化合物5開始用異丙硫醇同樣經(jīng)SNAr反應,再氧化硫醚到砜,后還原硝基得到6,6與7經(jīng)SNAr反應得到8。這里順便提一句,7中有三個氯,如果是SNAr反應的話,論反應活性4位氯大于2位氯遠遠大于5位氯,這是由SNAr反應鄰,對位需要吸電子基團決定的?;衔?就是第二個片段,與化合物4再經(jīng)SNAr反應后經(jīng)過堿性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反應設計很有技巧,通常情況二級脂肪胺的親核性大于苯胺,在化合物4中,二級胺變成鹽酸鹽,從而大大降低其活性,所以和8反應時,是苯胺反應,而不是二級脂肪胺。

關鍵字: 色瑞中間體

公司簡介

東晟凱瑞醫(yī)藥(原上海耀誠醫(yī)藥科技有限公司)成立于2013年,位于上海自由貿易區(qū)臨港新片區(qū),是一家專注于服務新藥研發(fā)和生產(chǎn)的CDMO(Contract Development Manufacture Organization)企業(yè),目前在蘇州吳江區(qū)已運行小分子藥物工藝研發(fā)中心,同時在甘肅省蘭州新區(qū)已投用一類創(chuàng)新藥物關鍵中間體生產(chǎn)基地,并在蘭州西部藥谷建成高水準的研發(fā)中心。公司專注于高技術壁壘、高難度、復雜手性藥物原料藥中間體產(chǎn)品的開發(fā),綜合運用不對稱催化、手性引導、酶催化、鹽析晶等技術,探索創(chuàng)新型的合成路徑,大大優(yōu)化了新藥中間體的生產(chǎn)工藝。為廣大創(chuàng)新藥物企業(yè)提供新藥研發(fā)、工藝優(yōu)化、測試基地以及商業(yè)化定制生產(chǎn)等全周期一站式服務。
成立日期 2013-04-27 (12年) 注冊資本 1125萬元
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè) 醫(yī)藥原料,農藥中間體,手性化學試劑,原料藥,有機合成藥 經(jīng)營模式 工廠,定制,服務
  • 東晟凱瑞(上海)醫(yī)藥科技有限公司
非會員
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:1125萬元
  • 企業(yè)類型:有限責任公司
  • 主營產(chǎn)品:醫(yī)藥中間體
  • 公司地址:萬祥鎮(zhèn)宏祥北路89號
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1-溴-5異丙氧基-2甲基-4-硝基苯相關廠家報價

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