人工合成的惡唑烷酮類抗生素,2000年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn),用于治療革蘭陽(yáng)性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或確診院內(nèi)獲得性肺炎(HAP)、社區(qū)獲得性肺炎(CAP)、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染。 利奈唑胺為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑,作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位,并且最接近作用部位。與其它藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性,只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段,抑制mRNA與核糖體連接,阻止70S起始復(fù)合物的形成,從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺的作用部位和方式獨(dú)特,因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽(yáng)性細(xì)菌中,都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥,在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
CAS: 165800-03-3
Molecular formula: C16H20FN3O4
Molecular weight: 337.35
EINECS: 2017-001-1
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