吉非替尼原料藥

產(chǎn)品名稱

【別名】：易瑞沙

【英文名稱】：Gefitinib

產(chǎn)品參數(shù)

【含量】：≥99%

【CAS】：184475-55-6

【分子式】：C22H24ClFN4O3

【分子量】：483.37

【包裝】：1kg/鋁聽

基本性能

【簡介】：

吉非替尼，又名易瑞沙，是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，適用于治療既往接受過化學(xué)治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)。

【用途】：晚期非小細胞肺癌的新選擇

【不良反應(yīng)】

最常見的藥物不良反應(yīng)( ADRs )為腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡，發(fā)生率20%以上，一般見于服藥后一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約8%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的ADRs(CTC標(biāo)準(zhǔn)3或4級)。因ADRs停止治療的患者僅有1%。可出現(xiàn)的ADRs總結(jié)如下:

非常常見（>10%）

消化系統(tǒng)： 皮膚及附件： 腹瀉，主要為輕度(CTC1級)，少有中度(CTC2級)，個別報道嚴(yán)重腹瀉伴脫水者(CTC3級)。惡心，主要為輕度(CTC1級)。 皮膚反應(yīng)，主要為輕或中度(CTCl或2級)多泡狀突起的皮疹，在紅斑的基礎(chǔ)上有時伴皮膚干燥發(fā)癢。

常見(>1-≤10%)

消化系統(tǒng): 代謝和營養(yǎng): 皮膚及附器: 全身: 眼科: 嘔吐，主要為輕度或中度(CTC1或2級)。厭食，輕或中度(CTCl或2級)。口腔粘膜炎，多數(shù)輕微(CTC1級)。繼發(fā)于腹瀉、惡心、嘔吐或厭食引起的脫水。 肝功能異常，主要包括無癥狀性輕或中度轉(zhuǎn)氨酶升高(CTCl或2級)。 指甲毒性。脫發(fā) 乏力，多為輕度 (CTC1級) 結(jié)膜炎和瞼炎，主要為輕度(CTC1級)。

不常見(>0.1-≤1%）

血液和淋巴: 眼科: 呼吸： 在服用華法令的一些患者中出現(xiàn)國際正常值（INR）升高及/或出血事件 角膜糜爛，可逆，有時伴異常睫毛生長。 間質(zhì)性肺病，常較嚴(yán)重（CTC3-4）級，已有致死性病歷的報道。

罕見 (>0.01-≤0.1%)

消化系統(tǒng): 胰腺炎. 極罕見(<0.01%) 皮膚及附件： 過敏反應(yīng)，包括血管性水腫和風(fēng)疹.毒性表皮壞死溶解和多型紅斑僅有個案報道 * 在全球范圍的臨床研究和上市后應(yīng)用（僅在日本）中，接受吉非替尼治療的約66000例患者中，間質(zhì)性肺病總的發(fā)生率在日本以外的患者大約0.3%（包括39000例患者），在日本約為2%（大約27000例患者）。

【注意事項】

接受吉非替尼治療的患者，偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺病，部分患者可因此死亡（見"可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)"節(jié)）。伴發(fā)先天性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發(fā)性肺炎的患者出現(xiàn)這種情況時死亡率增加。如果患者氣短，咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)中斷治療，及時查明原因。當(dāng)證實有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止使用吉非替尼并對患者進行相應(yīng)的治療。已觀察到無癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高(見"可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)"節(jié))。因此，建議定期檢查肝功能?？芍?jǐn)慎的用于肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者。如果肝功能損害嚴(yán)重，應(yīng)考慮停藥。誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導(dǎo)劑（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類或St John’s Wort）合用可降低療效(見"藥物相互作用"節(jié))。已報道在服用華法令的一些患者中出現(xiàn)國際正常值(INR，International Normalised Ratio)升高及/或出血事件(見"可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)"節(jié))。服用華法令的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時間或INR的改變。能使胃的PH值持續(xù)升高的藥物可降低吉非替尼的血漿濃度并進而降低療效(見 "藥物相互作用"節(jié)和"藥物代謝動力學(xué)特性"節(jié))。應(yīng)告誡患者當(dāng)以下情況加重時即刻就醫(yī): ·任何眼部癥狀 ·嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食這些癥狀應(yīng)按臨床需要進行處理(見"可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)"節(jié))。同時見"妊娠和哺乳"和"對駕駛及操縱機器能力的影響"節(jié)。對駕駛及操縱機器能力的影響在治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，這些患者在駕駛或操縱機器時應(yīng)給與提醒。