阿德福韋酯通過調(diào)節(jié)人的免疫系統(tǒng)，讓免疫系統(tǒng)攻擊被HBV侵入的肝細胞，從而清除病毒，但是這種方法都會產(chǎn)生耐藥性，同時對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導(dǎo)致腎毒性，如果每天進食1mg，在三個月就會產(chǎn)生腎毒性，嚴重的會導(dǎo)致腎功能衰竭。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。
阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。