Entrectinib (RXDX-101) 是有效的pan-Trk, ROS1, 和 ALK抑制劑. Entrectinib是一種多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,分別抑制Trk家族三種亞型(TrkA,TrkB和TrkC),ROS1和ALK。體內(nèi)抗腫瘤活性試驗(yàn)中,Entrectinib在由TrkA,ROS1或ALK驅(qū)動(dòng)的多種人腫瘤荷瘤小鼠模型上均體現(xiàn)出較好的抗腫瘤活性和較好的生物利用度,而且在三個(gè)動(dòng)物模型中觀察到Entrectinib能有效的透過血腦屏障。
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