舒洛芬
舒洛芬 基本信息
中文名稱:    舒洛芬
中文同義詞:    舒洛芬;多拉司瓊自由胺;2-[4-(2-噻吩甲?；?苯基]-丙酸;1H-吲哚-3-羧酸(2Α,6Α,8Α,9ΑΒ)-八氫-3-氧-2,6-亞甲基-2H-喹嗪-8-基酯;多納西隆;1-[4-(噻吩-2-甲?；?苯基]丙酸
英文名稱:    Dolasteron
英文同義詞:    DOLASETRON;(+-)-2-(p-(2-thenoyl)phenyl)propionicacid;alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)-benzeneaceticaci;alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneaceticacid;maldocil;p-(2-thenoyl)-hydratropicaci;p-(2-thenoyl)hydratropicacid;r25061
CAS號(hào):    40828-46-4
分子式:    C14H12O3S
分子量:    260.30828
EINECS號(hào):    255-096-9
相關(guān)類別:    Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;消化系統(tǒng)用藥;藥物;止吐及催吐藥;其他科研原料藥;醫(yī)藥原料;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物
Mol文件:    40828-46-4.mol
舒洛芬
舒洛芬 性質(zhì)
熔點(diǎn)     278°C
儲(chǔ)存條件     -20°C Freezer
水溶解性     soluble
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)    40828-46-4(CAS DataBase Reference)
舒洛芬 用途與合成方法
化學(xué)性質(zhì)     甲磺酸多拉司瓊(Dolasetron Mesylate)：C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。結(jié)晶性固體，熔點(diǎn)278℃。
用途     止吐藥。有5-HT3受體拮抗作用。
生產(chǎn)方法     環(huán)戊烯羧酸乙酯(I)，在催化量的四氧化鋨存在下，用N-甲基嗎啉-N-氧化物氧化為二醇(Ⅱ)。再在過(guò)碘酸鈉作用下分裂為二醛(Ⅲ)，其水溶液在Ph值4時(shí)，通過(guò)Robinson-Schoepf反應(yīng)轉(zhuǎn)化為雙環(huán)化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氫化鈉還原為醇(V)，和二氫吡喃反應(yīng)形成四氫呋喃醚(Ⅵ)，以保護(hù)形成的羥基。然后轉(zhuǎn)化為三環(huán)化物(Ⅶ)，接著在四氟硼銀存在下，和酰氯(Ⅷ)反應(yīng)，酰化得到多拉司瓊。