丙酸睪酮 丙酸睪酮 丙酸睪丸酮
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中文同義詞: 丙睪;丙酸睪丸酮;丙酸睪酮;丙酸睪丸素;丙酸睪丸甾酮;睪丸激素丙酸酯;丙酸睪丸激素;17丙酸睪丸激素
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英文名稱: Testosterone propionate
英文同義詞: TESTOSTERONE PROPIONATE;TESTOSTERON 17-PROPIONATE;TESTOSTERONE 17-PROPIONATE;PROPIONIC ACID (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-DIMETHYL-3-OXO-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-TETRADECAHYDRO-1H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHREN-17-YL ESTER;17-(1-oxopropoxy)-(17-beta)-androst-4-en-3-on;17-[(1-Oxopropanoyl)oxy]androst-4-en-3-one;3-Oxoandrost-4-en-17-yl propionate;Agovirin
CAS號: 57-85-2
分子式: C22H32O3
分子量: 344.49
EINECS號: 200-351-1
相關(guān)類別: Steroids;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals;Steroid and Hormone;Finished Steroid and Hormone;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;API;激素載體;原料藥;細(xì)胞生物學(xué);中間體;testosterone;Metabolites & Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals, Steroids;VIRORMONE;Hormone Drugs
熔點(diǎn) 118-123 °C
溶解度 ethanol: 10 mg/mL
form solid
color white
水溶解性 <0.1 g/100 mL at 24.5 oC
Merck 13,9255
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藥理作用 丙酸睪丸素又稱丙酸睪酮、丙酸睪丸酮，常溫下為白色結(jié)晶或類白色結(jié)晶性粉末，無臭。不溶于水，易溶乙醇或乙醚，略溶于植物油，極易溶于氯仿。藥理作用與甲睪酮相似，但作用較后者略強(qiáng)。因口服易被肝臟破壞，故口服無效。常肌注其油溶液，吸收緩慢，作用強(qiáng)而持久，可維持時間數(shù)日。丙酸睪丸素能促進(jìn)男性器官及第二性征的發(fā)育，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及骨質(zhì)形成，對抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能。用于無睪癥、隱睪癥、男性性腺機(jī)能減退癥、婦科疾病如月經(jīng)過多、子宮肌瘤、老年性骨質(zhì)疏松及再生障礙性貧血等。
本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)化為5α-二氫睪酮 (5α-dihyrotesterone)，以后再與細(xì)胞受體結(jié)合，進(jìn)入細(xì)胞核，與染色質(zhì)作用，激活RNA多聚酶，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞代謝。此外，丙酸睪酮可通過紅細(xì)胞生成素刺激紅細(xì)胞的生成和分化。丙酸睪丸素口服雖可吸收，但在肝中會迅速破壞而失效，故一般采用肌內(nèi)注射。肌內(nèi)注射丙酸睪酮后，吸收較慢，其延效時間2～4日。在血中，98%的睪酮與性激素球蛋白結(jié)合，僅2%為游離狀。半衰期為10～20min。睪酮在肝內(nèi)滅活后，代謝產(chǎn)物為雄酮、異雄酮及原膽烷醇酮。它們90%是與葡萄醛酸及硫酸結(jié)合的形式從尿中排出。約6%非結(jié)合形式的產(chǎn)物是由膽汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成腸肝循環(huán)。
用途 用于治療乳腺癌、卵巢癌、子宮肌瘤、多發(fā)性骨髓瘤及腎癌等。
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