許多本地文化使用黃酶植物的提取物來(lái)局部治療牙痛和關(guān)節(jié)痛。這些提取物的一種活性成分是烷基酰胺 Hydroxy-alpha-sanshool，當(dāng)涂抹在皮膚或舌頭上時(shí)，它會(huì)引起刺痛和麻木的感覺(jué)異常。為了了解感覺(jué)異常的生理機(jī)制，我們?cè)噲D確定 sanshool 在體感系統(tǒng)中的分子靶標(biāo)。方法和結(jié)果：我們首先使用體感行為的小鼠模型測(cè)量了 sanshool 的鎮(zhèn)痛特性。在幼稚小鼠的后爪上局部涂抹 sanshool 不會(huì)改變它們對(duì)有害熱或機(jī)械刺激的敏感性。然而，在神經(jīng)源性炎癥模型中，山松急性抑制了對(duì)機(jī)械力的炎癥超敏反應(yīng)，而它不抑制對(duì)熱的超敏反應(yīng)。這些數(shù)據(jù)表明，sanshool 抑制了轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)械刺激但不轉(zhuǎn)導(dǎo)熱刺激的感覺(jué)神經(jīng)元子集的活動(dòng)。在小鼠培養(yǎng)的背根神經(jīng)節(jié) （DRG） 神經(jīng)元中，sanshool 抑制了中大直徑神經(jīng)元子集中的動(dòng)作電位 （AP） 放電，這被認(rèn)為介導(dǎo)機(jī)械轉(zhuǎn)導(dǎo)。相比之下，sanshool 不抑制小直徑感覺(jué)神經(jīng)元中的 AP 放電，小直徑感覺(jué)神經(jīng)元主要傳遞有害熱。除了大小之外，感覺(jué)神經(jīng)元在感覺(jué)神經(jīng)元特異性電壓門控鈉通道的表達(dá)方面也有所不同。因此，山椒醇對(duì)感覺(jué)神經(jīng)元的不同影響可能是由于山椒醇對(duì)不同鈉通道的選擇性活性。為了驗(yàn)證這一想法，我們比較了 sanshool 對(duì)感覺(jué)神經(jīng)元中表達(dá)的兩種鈉通道亞型 Nav1.7 和 1.8 的影響。 Sanshool 降低了 Nav1.7 和 Nav1.8 電流的幅度，但僅導(dǎo)致 Nav1.7 的穩(wěn)態(tài)失活曲線發(fā)生超極化偏移。結(jié)論：因此，感覺(jué)神經(jīng)元之間的內(nèi)在分子差異，例如不同鈉通道亞型的表達(dá)，可能是 sanshool 作用特異性的基礎(chǔ)。
花椒是一種中藥 （TCM），用于止痛、祛濕、止瀉和止癢。本研究的目的是探討從 Z. bungeanum 中分離的羥基-α-sanshool （HAS） 對(duì)高脂血癥大鼠的抗肥胖和降血脂作用。方法和結(jié)果：將 Wistar 大鼠 （n = 48） 隨機(jī)分為 6 組： （1） 正常飲食大鼠 （ND），（2） 高脂飲食 （HFD-） 處理大鼠，（3） HFD + 非諾貝特處理大鼠 （HFD+FNB），（4） HFD + HAS 處理大鼠 （HFD+LD，9 mg/kg），（5） HFD + HAS 處理大鼠中劑量 （HFD+MD，18 mg/kg），和 （6） HFD + 高劑量 HAS 處理大鼠 （HFD+HD， 36 毫克/千克）。記錄治療期間大鼠的體重和攝食量。HAS 治療 4 周后，觀察腹部脂肪組織，測(cè)定血清和肝組織總膽固醇 （T-CHO） 、甘油三酯 （TG）、高密度脂蛋白 （HDL） 膽固醇 （HDL-C） 和低密度脂蛋白 （LDL） 膽固醇 （LDL-C）。此外，使用油紅 O 和蘇木精-伊紅染色 （H&E） 進(jìn)行組織化學(xué)檢查，測(cè)定肝臟中丙二醛 （MDA） 和谷胱甘肽 （GSH） 水平以及超氧化物歧化酶 （SOD） 活性。HFD 喂養(yǎng)后，HFD 大鼠體重增加和食效比顯著提高 （p < 0.05vs.ND 大鼠）和 HAS 治療 （18 和 36 mg/kg） 顯著降低體重增加和食物效率比 （p < 0.05vs.HFD 大鼠）。此外，HAS 治療可以減少腹部脂肪組織和肝臟脂肪細(xì)胞。此外，HAS 治療顯著降低了 T-CHO、TG 和 LDL-C，而 HDL-C 升高了 0.05 <。HFD 大鼠）。HAS 治療增加了肝臟中的 GSH 水平和 SOD 活性 （p < 0.05vs.HFD 大鼠），而它降低了 MDA 水平 （p < 0.05vs.HFD 大鼠）。mRNA 分析表明，HAS 治療增加了 Pparg （增殖物激活受體 γ） 和 Apoe （過(guò)氧化物酶體載脂蛋白 E） 的表達(dá)。免疫組化和 Western blotting 表明，HAS 刺激增加了肝臟中 PPARγ 和 APOE 的水平，這是身體防御系統(tǒng)的應(yīng)激反應(yīng)。結(jié)論：這些結(jié)果顯示，HAS 通過(guò)減少肝臟氧化應(yīng)激在 HFD 大鼠中發(fā)揮抗肥胖和降血脂活性，因此可被視為治愈或預(yù)防肥胖和高脂血癥的潛在候選藥物。
CAS號(hào)83883-10-7對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是羥基-α-山椒素（Hydroxy-α-sanshool），以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
中文名稱：羥基-α-山椒素
英文名稱：Hydroxy-α-sanshool
CAS號(hào)：83883-10-7
分子式：C16H25NO2
分子量：263.37（或263.38，不同來(lái)源略有差異，但通常認(rèn)為263.37為其精確分子量）
物理性狀：白色粉末
羥基-α-山椒素是從胡椒中分離到的烷基酰胺，具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。它是TRPA1的共價(jià)激動(dòng)劑和TRPV1的非共價(jià)激動(dòng)劑，在藥理實(shí)驗(yàn)中具有重要的作用。此外，羥基-α-山椒素還常用于含量測(cè)定和鑒定等科學(xué)研究領(lǐng)域。
羥基-α-山椒素主要來(lái)源于花椒（Zanthoxylum bungeanum Maxim.）等植物。這些植物具有較高的食用和藥用價(jià)值，具有抗腫瘤、麻醉、鎮(zhèn)痛、抗菌、殺蟲(chóng)、抗氧化等多種藥理作用。羥基-α-山椒素作為其中的一種活性成分，也受到了廣泛的關(guān)注和研究。
為了確保羥基-α-山椒素的穩(wěn)定性和活性，通常需要在特定的條件下進(jìn)行存儲(chǔ)。一般來(lái)說(shuō)，應(yīng)將其貯存在避光、密閉的容器中，并置于2~8℃的冷藏環(huán)境中。此外，羥基-α-山椒素通常具有一定的保質(zhì)期，具體保質(zhì)期可能因供應(yīng)商和存儲(chǔ)條件的不同而有所差異。
在使用羥基-α-山椒素時(shí)，需要注意其可能帶來(lái)的安全風(fēng)險(xiǎn)。雖然具體的毒性數(shù)據(jù)和安全操作規(guī)程可能因供應(yīng)商或應(yīng)用場(chǎng)景的不同而有所差異，但一般來(lái)說(shuō)，需要避免與皮膚、眼睛等直接接觸。在操作時(shí)，應(yīng)穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)設(shè)備，如自給式呼吸器、防護(hù)服和厚橡膠手套等。此外，如發(fā)生吸入、皮膚接觸或眼睛接觸等情況，應(yīng)立即采取適當(dāng)?shù)募本却胧⒑艚嗅t(yī)生。
綜上所述，CAS號(hào)83883-10-7對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)羥基-α-山椒素是一種具有潛在生物活性或藥理作用的有機(jī)化合物，在醫(yī)藥和化學(xué)領(lǐng)域可能具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲