我們進(jìn)行了研究以評(píng)估 hecogenin 和 Tigogenin 的抗增殖和促凋亡潛力，這兩種皂苷在結(jié)構(gòu)上與 dioscyin 相似。方法和結(jié)果：我們特別關(guān)注與細(xì)胞凋亡相關(guān)的絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 激活，以及與 COX-2 表達(dá)和活性的關(guān)系。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 （RA） 滑膜細(xì)胞是從 5 例接受髖關(guān)節(jié)置換術(shù)的 RA 患者獲得的新鮮滑膜活檢中分離出來的。使用 MTT 測定法測定細(xì)胞增殖的測量值。通過研究 caspase-8 、 caspase-9 和 caspase-3 活性以及 DNA 片段化的定量來評(píng)估細(xì)胞凋亡。通過 ELISA 實(shí)現(xiàn)人磷酸化 MAPK 的定量。通過 Western blot 分析證明 COX-2 表達(dá)，通過測定內(nèi)源性前列腺素 E2 （PGE2） 產(chǎn)生證明 COX-2 活性。Tigogenin 在誘導(dǎo)人 RA 成纖維細(xì)胞樣滑膜細(xì)胞 （FLS） 細(xì)胞凋亡方面比 hecogenin 更有效，F(xiàn)LS 是半胱天冬酶依賴性但聚 （ADP-核糖） 聚合酶非依賴性，并以 DNA 片段化為特征。我們的結(jié)果表明，hecogenin 和 Tigogenin 通過激活 p38 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，而不影響 JNK 和 ERK 通路。事實(shí)上，用 p38 抑制劑預(yù)處理減少了皂苷誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，并顯著減少了 DNA 片段化。此外，hecogenin 或 Tigogenin 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡率與 COX-2 的過表達(dá)相關(guān)，與內(nèi)源性 PGE2 的過量產(chǎn)生相關(guān)。結(jié)論：這些新結(jié)果提供了強(qiáng)有力的證據(jù)，表明結(jié)構(gòu)相似的植物類固醇家族能夠以不同的速率和不同的信號(hào)通路誘導(dǎo)人類 RA FLS 細(xì)胞凋亡。本研究還證實(shí)了所討論的細(xì)胞凋亡中 COX-2 下調(diào)或上調(diào)的外觀作為細(xì)胞類型的函數(shù)。
我們研究了劍麻皂苷元對(duì)小鼠骨髓基質(zhì)細(xì)胞 （BMSC） 脂肪細(xì)胞和成骨細(xì)胞分化的影響。方法和結(jié)果：劍麻皂苷元顯著增強(qiáng) BMSCs 的增殖。Tigogenin 處理降低了脂質(zhì)積累的成脂誘導(dǎo)、內(nèi)臟脂肪素分泌以及過氧化物酶體增殖激活受體 （PPAR）γ2 和脂肪細(xì)胞脂肪酸結(jié)合蛋白 （ap）2 的表達(dá)。此外，Tigogenin 對(duì)有絲分裂克隆擴(kuò)增沒有影響。另一方面，Tigogenin 顯著提高了堿性磷酸酶 （ALP） 活性和 Cbfa1、I 型膠原 （COL I） 和骨鈣素 （OCN） 的表達(dá)，以及 BMSCs 中基質(zhì)鈣的含量。此外，SB-203580 拮抗 劍麻皂苷元促進(jìn)的成骨。結(jié)論：這些觀察結(jié)果表明，劍麻皂苷元可能調(diào)節(jié) BMSCs 的分化，導(dǎo)致譜系從脂肪細(xì)胞轉(zhuǎn)移到成骨細(xì)胞，這至少是通過抑制 PPARgamma 和 p38 MAPK 通路介導(dǎo)的，是預(yù)防骨質(zhì)疏松癥和相關(guān)疾病發(fā)展的潛在藥物。
結(jié)論：描述了天然存在的 劍麻皂苷元三糖苷 1a 及其三種衍生物 1b-d 的高效合成，具有不同的碳水化合物部分，以及它們的抗腫瘤活性。 帶有未保護(hù)的 2,4-OH 或 4-OH 基團(tuán)的部分保護(hù)硫代半乳糖苷用于促進(jìn)一鍋連續(xù)多步糖基化的區(qū)域選擇性反應(yīng)，這顯著簡化了靶分子的合成。結(jié)論：通過 CCK-8 法評(píng)估，合成皂苷 1a-d 對(duì)人上皮宮頸癌細(xì)胞 （HeLa） 的抗腫瘤活性遠(yuǎn)高于陽性對(duì)照順鉑。
“77-60-1”通常指的是劍麻皂苷元的CAS號(hào)（Chemical Abstracts Service，化學(xué)文摘服務(wù)號(hào)），它是一種化學(xué)物質(zhì)的唯一標(biāo)識(shí)符。以下是對(duì)劍麻皂苷元的詳細(xì)介紹：
CAS號(hào)：77-60-1
英文名稱：Tigogenin
分子式：C27H44O3
分子量：416.64
純度：市面上常見的產(chǎn)品純度一般≥98%，也有產(chǎn)品純度為92%
性狀：白色針狀結(jié)晶或白色粉狀
熔點(diǎn)：244.5~246.5℃
溶解性：微溶于水，可溶于乙醇等有機(jī)溶劑
劍麻皂苷元主要從劍麻葉和丹參中提取而來。
科研研究：劍麻皂苷元被廣泛用于科學(xué)研究和鑒定，特別是在藥理實(shí)驗(yàn)中。
試劑生產(chǎn)：可用于生產(chǎn)化學(xué)試劑，用于外貿(mào)出口和科學(xué)領(lǐng)域的研究。
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：出口產(chǎn)品可能參照USP/EP等國際標(biāo)準(zhǔn)。
檢測方法：常用的檢測方法包括NMR（核磁共振）、Ms（質(zhì)譜）和HPLC-ELSD（高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測）等。
劍麻皂苷元應(yīng)在低溫、避光、密封和干燥的條件下貯存，以確保其穩(wěn)定性和有效性。
劍麻皂苷元僅用于科研和試劑生產(chǎn)等領(lǐng)域，不可用于其他用途。
在使用劍麻皂苷元時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的操作規(guī)程和安全要求。
綜上所述，“77-60-1”作為劍麻皂苷元的CAS號(hào)，代表了這種化學(xué)物質(zhì)在化學(xué)領(lǐng)域的唯一身份。劍麻皂苷元具有廣泛的應(yīng)用前景和市場需求，但在使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)規(guī)定和要求。
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王玲