性質(zhì)

維生素E聚乙二醇琥珀酸酯（簡(jiǎn)稱TPGS）是維生素E的水溶性衍生物，由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇的羥基反應(yīng)而成。由于其既含有維生素E親酯基團(tuán)，又含有聚乙二醇親水長鏈，因而具有較好的表面活性劑性質(zhì)和水溶性，能顯著增加難溶性藥物的在胃腸道的吸收，提高生物利用度。

【功能】 1）  作為增溶劑： TPGS通過抑制外排流量從而增加了安普那韋的滲透性。安普那韋是新型的HIV蛋白酶抑制劑。目前美國已有將TPGS作為輔料的安普那韋產(chǎn)品上市，如Agenerase?口服液和膠囊。也有研究報(bào)道，TPGS的膠束增溶作用增加了雌二醇的溶解度和經(jīng)皮滲透量。TPGS與環(huán)孢霉素A合用后，增加了環(huán)孢霉素A的溶解度，從而提高了環(huán)孢霉素A的生物利用度。 2）  應(yīng)用于固體分散技術(shù)： 在TPGS藥物混合物中加入水溶性的輔料，如乳糖、甘露醇、羥丙甲基纖維素等，以加快藥物的釋放。加疏水性的輔料，如蠟類，可以減慢溶出。另外，還可在膠囊的底部加入可膨脹性的輔料，其遇水后膨脹從而推動(dòng)液晶基質(zhì)進(jìn)入到腸道中。 3）作為增塑劑 TPGS作為增塑劑減少了聚合物分子間的相互作用，從而使聚合物鏈更易移動(dòng)，為聚合物分子提供了更大的自由移動(dòng)空間，從而使膜更有伸展性與彈性。 4）作為乳化劑 TPGS具有兩親性，試驗(yàn)表明不論在水相還是油相，TPGS都有如此高的包封率。 5）作為吸收促進(jìn)劑 D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯可以容易地吸收在動(dòng)物和人的胃腸道中。 6）其他 TPGS常溫下呈蠟狀固體，作為眼用制劑載體應(yīng)用時(shí)黏度較大，能延長在角膜表面的滯留時(shí)間，刺激性小，還能顯著增加難溶性藥物在眼內(nèi)的溶解度。也有報(bào)道，以TPGS為表面活性劑，將糖皮質(zhì)類固醇二丙酸氯地米松制成噴霧劑，通過鼻腔內(nèi)給藥治療呼吸道疾病。