從非洲吊球菌 （紫葳科） 分離的化合物的抗瘧藥物相互作用及其與蒿甲醚的協(xié)同作用，對(duì)抗多重耐藥 W2mef 惡性瘧原蟲菌株。

幾十年來(lái)，耐藥性一直是抗擊瘧疾的主要障礙，尋找新藥和聯(lián)合療法是應(yīng)對(duì)這種情況的主要方法。
方法和結(jié)果：
本研究旨在評(píng)估從非洲吊燈樹莖皮中分離的 4 種化合物 （atranorin - KAE1 ，specicoside - KAE7,2β，3β，19α-三羥基-urs-12-20-en-28-oic acid - KAE3 和 p-羥基-肉桂酸 - KAE10） 的體外抗瘧活性及其它們之間的藥物相互作用以及它們與奎寧和蒿甲醚的聯(lián)合作用。使用寄生蟲乳酸脫氫酶測(cè)定評(píng)估了針對(duì)惡性瘧原蟲多重耐藥 W2mef 菌株的抗瘧原蟲活性和藥物相互作用。測(cè)試的四種化合物中有三種對(duì) W2mef 具有顯著活性：特殊苷 （IC（50） = 1.02 ± 0.17 μM）、2β，3β，19α-三羥基-urs-12-en-28-oic acid （IC（50） = 1.86 ± 0.15 μM） 和atranorin （IC（50） = 1.78 ± 0.18 μM），而對(duì)羥基肉桂酸顯示出弱活性 （IC（50） = 12.89 ± 0.87 μM）。在 atranorin 和 2β，3β，19α-三羥基-urs-12-en-28-oic acid 之間觀察到輕微的協(xié)同作用 （組合指數(shù)，CI = 0.82），而 specicoside 和 p-羥基-肉桂酸之間的相互作用反而具有拮抗作用 （CI = 2.67）。
結(jié)論：
所有 3 種化合物均表現(xiàn)出與蒿甲醚的協(xié)同作用，這與 atranorin 和 2β，3β，19α-三羥基-urs-12-en-28-oic acid 與奎寧聯(lián)合使用的輕微拮抗相互作用不同。因此，非洲克雷伯菌化合物可能在基于蒿甲醚的聯(lián)合治療中成為開發(fā)新伙伴藥物的主導(dǎo)藥物。

Thymofolinoates A 和 B，來(lái)自 Euphorbia thymifolia 的新肉桂酸衍生物。

從大戟胸腺的氯仿可溶性部分分離出兩種新的肉桂酸衍生物，胸腺葉酸酯 A （1） 和 B （2） 及其結(jié)構(gòu)，這些組分來(lái)自 1H 和 13C NMR 波譜、DEPT 和 2 D COSY、HMQC和 H MBC 實(shí)驗(yàn)。此外，對(duì)羥基肉桂酸 （3）、5-羥基-6,7,8,4'-四甲氧基黃酮 （4） 和 5-羥基-3'，4'，6,7,8-五甲氧基黃酮 （5） 也首次從該物種中分離出來(lái)。

從稻殼中分離和鑒定 4-羥基苯甲酸和反式 4-羥基肉桂酸的抗菌活性。.

方法和結(jié)果：
分離稻殼中的兩種抗菌物質(zhì)，并通過(guò) LC-MS 和 1H- 和 13C-NMR 鑒定為 4-羥基苯甲酸和反式-4-羥基肉桂酸。對(duì) 50% 生長(zhǎng)抑制 （IC50） 的評(píng)估顯示，這兩種物質(zhì)對(duì)各種微生物具有不同的抑制特征。
結(jié)論：
大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和部分革蘭氏陰性菌對(duì)反式 4-羥基肉桂酸和 4-羥基苯甲酸敏感，IC50 濃度分別為 100-170 和 160 μg/ml。

Rotula aquatica 和 Ancistrocladus heyneanus 的抗氧化和抗菌活性的體外評(píng)價(jià)：藥用植物的抗氧化和抗菌活性。

在本研究中，評(píng)價(jià)了藥用植物 Rotula aquatica 和 Ancistrocladus heyneanus 的抗氧化和抗菌活性。
方法和結(jié)果：
植物提取物的抗氧化活性由總抗氧化能力、 ABTS 和 DPPH 自由基清除活性、對(duì) β-胡蘿卜素漂白和脂質(zhì)過(guò)氧化的抑制活性以及 DNA 保護(hù)活性來(lái)確定。還估計(jì)了總酚類和類黃酮含量，并通過(guò) RP-HPLC 鑒定提取物中存在的主要酚類物質(zhì)。研究中使用的植物提取物表現(xiàn)出顯著的自由基清除活性和對(duì)食品相關(guān)細(xì)菌大腸桿菌和傷寒沙門氏菌的顯著抗菌活性。
結(jié)論：
這項(xiàng)工作驗(yàn)證了重要藥用植物 R. aquatica 和 A. heyneanus 的民族植物學(xué)用途。該研究中使用的植物具有顯著的抗氧化和抗菌特性，并有可能作為食品補(bǔ)充劑和天然防腐劑應(yīng)用于制藥和食品工業(yè)。

骨合成代謝類胡蘿卜素 p-羥基肉桂酸和 β-隱黃質(zhì)拮抗 MC3T3 前成骨細(xì)胞中的 NF-κB 活化。

胡蘿卜素對(duì)羥基肉桂酸和葉黃素 β-隱黃質(zhì)是植物來(lái)源色素類胡蘿卜素家族的成員，在體內(nèi)具有抗骨質(zhì)疏松特性。對(duì)羥基肉桂酸和 β-隱黃質(zhì)已被證明可刺激成骨細(xì)胞骨形成，同時(shí)在體外抑制破骨細(xì)胞骨吸收。然而，它們的作用機(jī)制仍然鮮為人知。眾所周知，NF-;公斤級(jí);B 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路在破骨細(xì)胞分化中起關(guān)鍵作用。此外，我們最近證明 NF-κB 活性在體外有效拮抗成骨細(xì)胞分化和礦化。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們使用 NF-κB 熒光素酶報(bào)告基因的瞬時(shí)轉(zhuǎn)染測(cè)定來(lái)證明對(duì)羥基肉桂酸和 β-隱黃質(zhì)拮抗 MC3T3 前成骨細(xì)胞中的 NF-κB 活化。
結(jié)論：
獲得的數(shù)據(jù)表明，NF-κB 可能是幾種骨活性劑（包括類胡蘿卜素）促進(jìn)成骨細(xì)胞骨形成的常見分子靶點(diǎn)。