morusin 抑制人肝癌 SK-Hep1 細(xì)胞中 STAT3 和 NFκB 的抗腫瘤進(jìn)展?jié)摿Α?/span>

桑椿素是一種異戊二烯化黃酮類化合物，是從中藥桑樹（桑屬，?？疲┑母ぶ蟹蛛x出來的。 它由我們的實(shí)驗(yàn)室從市售的間苯三酚合成，并已被證明具有包括 A549、MCF-7 和 MDA-MB-231 在內(nèi)的細(xì)胞系的抗腫瘤作用。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)研究中，在非細(xì)胞毒性濃度下，Morusin 改變了侵襲形態(tài)并抑制了 SK-Hep1 細(xì)胞的細(xì)胞基質(zhì)粘附、細(xì)胞運(yùn)動(dòng)和細(xì)胞侵襲。桑酸還增加了上皮細(xì)胞連接蛋白 E-鈣粘蛋白的表達(dá)，降低了間充質(zhì)標(biāo)志物波形蛋白和調(diào)節(jié)癌癥附著和遷移的 α2-、α6-、β1-整合素的表達(dá)。此外，Morusin 降低了基質(zhì)金屬蛋白酶-2 和 9 （MMP-2 和 MMP-9） 的活性，它們參與細(xì)胞外基質(zhì) （ECM） 降解并促進(jìn)癌細(xì)胞侵襲。此外，Morusin 抑制信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 3 （STAT3） 和核因子-κB （NFκB） 信號(hào)通路，這些通路調(diào)節(jié)侵襲過程中涉及的蛋白質(zhì)表達(dá)。最后，Morusin 減少了裸鼠中 SK-Hep1 細(xì)胞的肺定植。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明 Morusin 通過抑制 STAT3 和 NFκB 具有抗腫瘤進(jìn)展?jié)摿Α?/span>

Morusin 通過干性衰減、脂肪細(xì)胞轉(zhuǎn)分化和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)在體外和體內(nèi)抑制膠質(zhì)母細(xì)胞瘤干細(xì)胞生長(zhǎng)。

多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤 （GBM） 癌癥干細(xì)胞 （GSC） 負(fù)責(zé)常規(guī)治療后 GBM 的進(jìn)展和復(fù)發(fā)。Morusin 在體外具有抗癌活性。本研究的目的是證實(shí) Morusin 在體外和體內(nèi)對(duì)人 GSCs 生長(zhǎng)的生長(zhǎng)抑制作用，并探索其活性的可能機(jī)制。
方法和結(jié)果：
在非粘附性培養(yǎng)系統(tǒng)下富集人 GSCs，并通過神經(jīng)球形成、甲苯胺藍(lán)染色、免疫熒光染色、CD133 、巢蛋白、Sox2 和 Oct4 干性 Western blotting 分析以及體內(nèi)致瘤性進(jìn)行表征;通過細(xì)胞毒性、神經(jīng)球形成抑制、成脂分化、細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)和體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)抑制試驗(yàn)檢測(cè)桑蛋白對(duì)人 GSCs 的體外和體內(nèi)生長(zhǎng)抑制作用。通過對(duì) Morusin 處理的 GSC 和腫瘤組織中的干性、生成和凋亡蛋白進(jìn)行蛋白質(zhì)印跡評(píng)估，研究了 Morusin 在體外和體內(nèi)對(duì) GSCs 生長(zhǎng)抑制作用的潛在分子機(jī)制。在非粘附性培養(yǎng)系統(tǒng)中富集的 GSCs 具有干性特性;Morusin 在體外和體內(nèi)抑制 GSCs 生長(zhǎng)，降低 GSCs 的干性，誘導(dǎo)它們脂肪細(xì)胞樣轉(zhuǎn)分化和細(xì)胞凋亡。
結(jié)論：
Morusin 有可能通過干性衰減、脂肪細(xì)胞轉(zhuǎn)分化和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)在體外和體內(nèi)抑制人 GSCs 生長(zhǎng)。

Morusin 的抗菌活性和穩(wěn)定性調(diào)查。

方法和結(jié)果：
本研究采用瓊脂擴(kuò)散法和微量雙稀釋法檢測(cè)桑樹紅豆素對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌屬和普通變形桿菌 5 種常見食源性病原菌的抑制作用。 同時(shí)，還研究了熱處理、紫外線照射、介質(zhì) pH 值、氧化劑和還原劑對(duì)桑孢霉素抑菌活性的影響。 結(jié)果表明，Morusin 對(duì) 5 種供試菌株的抑制作用不同。2 種革蘭氏陽性菌 （G+） 枯草芽孢桿菌 （Bacillus subtilis） 和金黃色葡萄球菌 （Staphylococcus aureus） 受到顯著抑制。桑酸對(duì)枯草芽孢桿菌的抑菌活性最高，最低抑菌濃度 （MIC） 低于 1。56μg /mL。對(duì)革蘭氏陰性菌 （G-）、沙門氏菌屬、尋常假單胞菌和大腸桿菌 3 種抑制作用相對(duì)較弱。紫外線照射和100 °C以下的熱處理對(duì)桑孢霉素的抑菌活性沒有明顯影響。100 °C以上熱處理后，桑酸菌素的抑菌活性明顯下降。在 pH 6 ~ 9 范圍內(nèi)，Morusin 的抑菌活性隨著培養(yǎng)基 pH 值的增加而降低。當(dāng)還原劑 Na2SO3 濃度增加時(shí)，桑蛋白對(duì)金黃色葡萄球菌的抑菌活性逐漸下降。氧化劑 H2O2 的濃度對(duì) Morusin 的抑菌活性影響不大。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，桑椹素是桑葚中具有抑菌活性的重要物質(zhì)之一。高溫（100 °C以上）、強(qiáng)堿性、高濃度還原劑對(duì)桑孢霉素的抑菌活性有影響。

morusin 的抗傷害特性，morusin 是一種從黑桑根皮中分離的異戊二烯基黃酮類化合物。

Morusin （1） 的抗傷害作用是黑桑根皮中存在的主要異戊二烯基黃酮類化合物，已在小鼠疼痛的經(jīng)典模型中進(jìn)行了研究。
方法和結(jié)果：
結(jié)果表明，1 通過腹膜內(nèi)途徑表現(xiàn)出有希望的抗傷害性或鎮(zhèn)痛作用，比一些用作參考的標(biāo)準(zhǔn)藥物更有效。
結(jié)論：
Morusin 發(fā)揮抗傷害活性的機(jī)制仍未確定，但我們的結(jié)果強(qiáng)烈表明它涉及阿片類藥物系統(tǒng)的參與。

Morusin 誘導(dǎo)人結(jié)直腸癌 HT-29 細(xì)胞凋亡并抑制 NF-kappaB 活性。

桑蛋白是從 Morusaustralis （?？疲?的根皮中分離的純化合物。在這項(xiàng)研究中，我們的 Morusin 是從 Morusaustralis （Moraceae） 的根皮中分離的純化合物。在這項(xiàng)研究中，我們證明 Morusin 顯著抑制人結(jié)直腸癌 HT-29 細(xì)胞的生長(zhǎng)和克隆形成。
方法和結(jié)果：
Morusin 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡以細(xì)胞在 sub-G（1） 期積累、DNA 片段化和染色質(zhì)濃縮為特征。桑紅還抑制 IKK-α 、 IKK-β 和 IkappaB-α 的磷酸化，增加 IkappaB-α 的表達(dá)，并抑制 NF-kappaB 的核轉(zhuǎn)位及其 DNA 結(jié)合活性。還顯示了 NF-kappaB 上游調(diào)節(jié)因子 PI3K、Akt 和 PDK1 的去磷酸化。此外，在早期時(shí)間點(diǎn)觀察到 caspase-8 的激活、線粒體膜電位的變化、細(xì)胞色素 c 和 Smac/DIABLO 的釋放以及 caspase-9 和 -3 的激活。之后表現(xiàn)出 Ku70 和 XIAP 表達(dá)的下調(diào)。Caspase-8 或廣范圍 caspase 抑制劑抑制 Morusin 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。
結(jié)論：
因此，Morusin 在 HT-29 細(xì)胞中的抗腫瘤機(jī)制可能是通過激活 caspase 和抑制 NF-kappaB。

從中分離出的 Morusin 的抗驚厥活性：GABA 受體的調(diào)節(jié)。

癲癇是一種復(fù)雜的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，影響著世界 5000 萬總?cè)丝?。許多藥用植物已被用于治療抽搐。在古代，桑樹被用來治療癲癇和精神疾病。在中醫(yī)中，M. alba 也被用作神經(jīng)保護(hù)草藥。本研究旨在探討 Morusin（一種從 M. alba 中分離的類黃酮糖苷）的抗驚厥活性以及生化機(jī)制的作用。
方法和結(jié)果：
從 M. alba 中分離 Morusin 并確定急性毒性研究。使用異煙肼 （INH） 和最大電擊 （MES） 誘導(dǎo)的驚厥模型研究 Morusin （5 和 10mg/kg，ip） 的抗驚厥活性;分別以地西泮 （5mg/kg） 和苯妥英 （20mg/kg） 為標(biāo)準(zhǔn)品。通過估計(jì)腦中 GABA 水平來研究生化機(jī)制。 Morusin 的中位致死量 （LD50） 高達(dá) 20mg/kg。Morusin （5 和 10mg/kg） 治療可延緩驚厥的發(fā)生和強(qiáng)直性后肢伸展以及強(qiáng)直陣攣性驚厥的持續(xù)時(shí)間，并顯著降低 INH 和 MES 誘導(dǎo)的驚厥的死亡率。用 Morusin （5 和 10mg/kg） 治療的大鼠在兩種劑量下均顯著增加腦 GABA 水平。
結(jié)論：
目前的研究結(jié)果為 Morusin 的抗驚厥活性提供了藥理學(xué)可信度。防止抽搐和恢復(fù) GABA 水平暗示了其可能的作用機(jī)制。