聚合物膠束是一種安全有效的遞送系統(tǒng)，屬于靶向遞送系統(tǒng) （TDS）。一種抗癌藥物 Harmine（HM） 是一種疏水性藥物，用于治療肝癌時(shí)有很多不良反應(yīng)。殼聚糖 （CS） 是一種多糖，可以被修飾為兩親性 polmer，它可以自組裝成膠束并用于疏水藥物的遞送。 合成三種新型可生物降解聚合物，命名為棕櫚酰-三甲基-CS （TPCS）1、TPCS2 和 Lac-TPCS2，并研究它們?cè)隗w外和體外將 HM 遞送到肝臟腫瘤的效率和機(jī)制。方法和結(jié)果：自組裝膠束在體外表現(xiàn)出令人滿意的粒徑 （~ 200 nm） 和藥物釋放特性。證明 Lac-TPCS2/HM 可能通過內(nèi)吞作用進(jìn)入 HepG2 細(xì)胞。體內(nèi)抗腫瘤實(shí)驗(yàn)顯示，Lac-TPCS2/HM 可顯著抑制腫瘤生長，延長靜脈給藥后攜帶 H22 腫瘤的小鼠的壽命。隨后的體內(nèi)近紅外熒光成像結(jié)果表明 Lac-TPCS2/HM 具有令人滿意的肝臟腫瘤靶向作用。結(jié)論：三種新型聚合物在治療肝腫瘤的納米藥物開發(fā)中具有巨大潛力，特別是 Lac-TPCS2 通過活性靶向效應(yīng)表現(xiàn)出最大的抗腫瘤潛力。
整體腦缺血 （GCI） 導(dǎo)致能量不足，導(dǎo)致神經(jīng)元過度釋放谷氨酸。星形膠質(zhì)細(xì)胞谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白在將細(xì)胞外谷氨酸濃度保持在興奮性毒性水平以下方面起主要作用。 谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 1 （GLT-1） 可能占成人前腦谷氨酸攝取的 90% 以上。方法和結(jié)果：臨床前研究結(jié)果表明，Harmine 在肌萎縮側(cè)索硬化癥的大鼠模型中具有神經(jīng)保護(hù)作用，有益作用特別是由于 GLT-1 的上調(diào)。然而，沒有實(shí)驗(yàn)探索 Harmine 在 GCI 情況下提供神經(jīng)保護(hù)的潛力。目前的研究旨在確定 Harmine 是否可以減輕腦梗死并提高 GCI 后神經(jīng)元存活率。此外，為了測(cè)試這些機(jī)制是否與 GLT-1 的上調(diào)有關(guān)，我們使用了 GLT-1 特異性抑制劑二氫紅藻酸鹽 （DHK） 并分析了 GLT-1 mRNA 和蛋白質(zhì)在大腦皮層中的表達(dá)。我們還檢查了 Harmine 治療是否通過免疫熒光影響星形膠質(zhì)細(xì)胞活化。結(jié)論：我們的結(jié)果表明，GCI 后 Harmine 給藥可以減少腦梗死體積并減少神經(jīng)元死亡。它還導(dǎo)致 GLT-1 mRNA 和蛋白質(zhì)的顯著升高，并顯著減弱星形膠質(zhì)細(xì)胞活化。我們?yōu)槔斫?nbsp;Harmine 在神經(jīng)系統(tǒng)疾病中發(fā)揮其神經(jīng)保護(hù)活性的機(jī)制提供了新的線索。
環(huán)氧合酶-2 （COX-2） 在胃癌的致癌作用和進(jìn)展中起重要作用。據(jù)報(bào)道，Harmine 是一種很有前途的癌癥治療候選藥物;然而，Harmine 對(duì)人胃癌細(xì)胞的影響和作用機(jī)制仍不清楚。 本研究在體外和體內(nèi)評(píng)估了 Harmine 對(duì)人胃癌的抗腫瘤作用。方法和結(jié)果：使用 MTT 比色法測(cè)定細(xì)胞增殖。通過 DAPI 染色和流式細(xì)胞術(shù)分析測(cè)量細(xì)胞凋亡。進(jìn)行傷口愈合和 transwell 侵襲試驗(yàn)以評(píng)估 Harmine 對(duì)胃癌細(xì)胞遷移和侵襲的影響。Western blot 分析檢測(cè) COX-2 、增殖細(xì)胞核抗原 （PCNA） 、 Bcl-2 、 Bax 和基質(zhì)金屬蛋白酶-2 （MMP-2） 的表達(dá)。我們的結(jié)果表明，Harmine 在體外顯著抑制細(xì)胞增殖、遷移、侵襲和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，在體內(nèi)抑制腫瘤生長。此外，Harmine 顯著抑制胃癌細(xì)胞中 COX-2 、 PCNA 、 Bcl-2 和 MMP-2 的表達(dá)，并增加 Bax 的表達(dá)。結(jié)論：這些結(jié)果共同表明，Harmine 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制人胃癌細(xì)胞的增殖、遷移和侵襲，這可能是通過下調(diào) COX-2 表達(dá)介導(dǎo)的。
1 型和 2 型糖尿病影響著全球約 3.8 億人。這兩種疾病最終都是由產(chǎn)生功能性胰腺胰島素的 β 細(xì)胞缺乏引起的。β 細(xì)胞在人類出生前后開始的短暫時(shí)間窗口內(nèi)在人類體內(nèi)增殖，在生命的第一年參與細(xì)胞周期的百分比達(dá)到峰值 （~2%）。在胚胎期和兒童早期，β 細(xì)胞復(fù)制幾乎無法檢測(cè)到。雖然 β 細(xì)胞擴(kuò)增似乎是治療 β 細(xì)胞缺陷的明顯方法，但成人 β 細(xì)胞已被證明對(duì)這種努力不頑固。因此，仍然迫切需要能夠在體內(nèi)或離體誘導(dǎo)成人 β 細(xì)胞再生和擴(kuò)增的抗糖尿病治療劑。方法和結(jié)果：在這里，使用高通量小分子篩選 （HTS），我們發(fā)現(xiàn)小分子 Harmine 的類似物作為一類新的人類 β 細(xì)胞有絲分裂化合物發(fā)揮作用。我們還將雙特異性酪氨酸調(diào)節(jié)激酶-1a （DYRK1A） 定義為 Harmine 的可能靶標(biāo)，將活化 T 細(xì)胞的核因子 （NFAT） 轉(zhuǎn)錄因子家族定義為人 β 細(xì)胞增殖和分化的可能介質(zhì)。使用三種不同的基于小鼠和人胰島的體內(nèi)模型，我們表明 Harmine 能夠誘導(dǎo) β 細(xì)胞增殖、增加胰島質(zhì)量并改善血糖控制。結(jié)論：這些觀察結(jié)果表明，Harmine 類似物可能對(duì)人類糖尿病治療具有獨(dú)特的治療前景。增強(qiáng)這些化合物的效力和 β 細(xì)胞特異性是未來的重要挑戰(zhàn)。
CAS號(hào)442-51-3對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是哈爾堿（Harmine），也被稱為哈爾明堿、肉葉云香堿、去氫駱駝蓬堿、7-甲氧基-1-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚等。以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
CAS號(hào)：442-51-3
分子式：C13H12N2O
分子量：212.2472
密度：1.3±0.1 g/cm3（或1.1128，存在輕微精度差異）
沸點(diǎn)：421.4±40.0 °C at 760 mmHg（或352.09°C，存在輕微精度差異）
熔點(diǎn)：262-264 °C
哈爾堿具有多個(gè)別名和同義詞，包括但不限于：
哈爾明堿
肉葉云香堿
去氫駱駝蓬堿
7-甲氧基-1-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚
Banisterin、Banisterine、Harmin、Leucoharmine、Telepathin、Telepathine、Yagein、Yageine等
哈爾堿通常呈現(xiàn)為黃色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，微溶于水、氯仿、乙醚等溶劑。
哈爾堿是一種β-咔啉類生物堿，具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。它存在于植物駱駝蓬的種子中，并可以通過提取和純化獲得。
用途：哈爾堿具有抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)等多種藥理活性，因此被廣泛用于含量測(cè)定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研領(lǐng)域。此外，它還可能具有其他潛在的應(yīng)用價(jià)值，如作為藥物前體或生物活性分子等。
來源：哈爾堿主要來源于蒺藜科駱駝蓬屬植物駱駝蓬的種子。通過提取和純化技術(shù)，可以從駱駝蓬種子中獲得高純度的哈爾堿。
安全說明：在使用哈爾堿時(shí)，應(yīng)穿戴合適的防護(hù)服和手套，避免吸入、皮膚接觸和不慎吞咽。萬一接觸眼睛，應(yīng)立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
危險(xiǎn)品類別碼：哈爾堿被歸類為吸入、皮膚接觸和不慎吞咽有害的物質(zhì)。
哈爾堿應(yīng)存儲(chǔ)在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方，避免陽光直射和高溫。長時(shí)間暴露在高溫或潮濕環(huán)境中可能會(huì)導(dǎo)致其性質(zhì)發(fā)生變化。
綜上所述，CAS號(hào)442-51-3對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)哈爾堿是一種具有多種藥理活性的β-咔啉類生物堿，廣泛用于科研領(lǐng)域。在使用和存儲(chǔ)時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲