司美替尼原料藥
AZD6244原料藥
產(chǎn)品名稱：AZD6244(Selumetinib)  
別名：AZD-6244  
Cas No.：606143-52-6 
英文名：AZD6244
同義詞：Array142886;ARRY 142886;Selumetinib;
學(xué)名：5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羥基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
別名：司美替尼-AZD6244;AZD6244; ARRY142886
分子式：C17H15BrClFN4O3
分子量：457.685
鋁箔袋 
Solubility: 20 mmol/L in DMSO
Purity: 99%
Storage: -20℃ 2 years 
司美替尼（Selumetinib,1），化學(xué)名稱為5-[(4-溴2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羥基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺，由英國AstraZeneca公司研發(fā)，用于治療晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通過調(diào)控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中關(guān)鍵蛋白激酶MEK 水平來抑制包括具B-Raf-突變的黑色素瘤和具K-Ras 突變的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC) 在內(nèi)的多種腫瘤的生長。主要用于膽管癌、大腸癌、NSCLC等的治療。目前，司美替尼正處于治療非小細(xì)胞肺癌的Ⅲ期臨床試驗。
司美替尼是個用于甲狀腺癌臨床試驗的小分子MEK抑制劑。在131 I難治性甲狀腺乳頭狀癌的Ⅱ期臨床研究中，39例患者每天口服司美替尼(100mg bid) ，共28d，結(jié)果顯示，其中21例患者病情穩(wěn)定(54%),11例病情惡化(28%),49%的患者病情穩(wěn)定達(dá)16周,36%的患者病情穩(wěn)定24周，無進(jìn)展生存期32周，主要的不良事件是皮疹(59%) 、腹瀉(44%) 、疲勞(41%) 。有研究使用司美替尼(75mg bid) 治療20例甲狀腺癌患者4周后發(fā)現(xiàn)，司美替尼可以使131 I難治性甲狀腺癌患者碘的攝取與滯留增加。
司美替尼是絲裂原細(xì)胞外激酶(mitogenextracellular kinase，MEK1/2)抑制劑，通過抑制細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK/2)及激活半胱氨酸蛋白酶(caspase) 通路明顯抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于膽管癌、大腸癌、NSCLC等的治療。對87例突變型NSCLC患者進(jìn)行雙盲、隨機研究，司美替尼與多西紫杉醇(DOC) 聯(lián)合組和DOC與安慰劑聯(lián)合組比較，總生存時間分別為9.4月和5.2月，PFS分別為5.3月和2.1月，RR分別為37%和0%，差異有顯著性。它的主要不良反應(yīng)為中性粒細(xì)胞減少、皮炎和呼吸衰竭等。

AZD6244服用方法
AZD6244臨床試驗數(shù)據(jù)80-100mg

司美替尼副作用
1.腹瀉；皮疹；惡心；外周性水腫；肌炎等。 
2.肌炎的檢查： 
3.血清肌酸磷酸酶（肌酸肌酶）（CK或者CPK），正常值范圍：男性24～170U/L；女性24～150U/L。 
4.血沉- 紅細(xì)胞沉降率（ESR），正常值范圍： 男性0～21mm/h 女性0～38mm/h 。

AZD6244購買方式
可直接到我公司咨詢購買，我公司出具帶有公司公章的法人賬戶單據(jù)，貴公司接收到確認(rèn)無誤后款匯。并提供貴公司詳細(xì)地址，當(dāng)天下午5點，由順風(fēng)圓通匯通發(fā)出。

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