帕唑帕尼原料藥
中文名稱：    帕唑帕尼
中文別名：     5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺
英文名稱：    Pazopanib
CAS號(hào)：    444731-52-6
分子式：    C21H24ClN7O2S
分子量：    473.979
沸點(diǎn)：    728.8°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：    394.6°C
蒸汽壓：    4.26E-21mmHg at 25°C
帕唑帕尼是一種酪氨酸激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者

藥效學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)
血壓增高并且是與血漿帕唑帕尼穩(wěn)態(tài)谷濃度有關(guān)。
帕唑帕尼的QT延長(zhǎng)潛能被評(píng)估為失控的一部分。在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開(kāi)放，劑量遞增研究。63例患者接受帕唑帕尼的劑量范圍從50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評(píng)價(jià)帕唑帕尼對(duì)QTc間隔的影響。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT) >500 msec和3例患者有QTcF從基線增加>60 msec。[見(jiàn)警告和注意事項(xiàng)(5.2).]
吸收：帕唑帕尼口服吸收，給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。每天給藥800 mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼劑量超過(guò)800 mg時(shí)AUC或Cmax無(wú)一致增加。
給予單劑量帕唑帕尼400 mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的這種潛能，VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。
當(dāng)與食物給予時(shí)帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。所以，帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥[見(jiàn)劑量和給藥方法。(2.1)
分布：帕唑帕尼在體內(nèi)與人血漿蛋白的結(jié)合大于99%在范圍10至100 g/mL無(wú)濃度依賴性。體外研究提示帕唑帕尼是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
代謝：體外研究證實(shí)帕唑帕尼被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。
消除：給予推薦劑量800 mg后帕唑帕尼平均半衰期為30.9小時(shí)。主要通過(guò)糞消除，腎消除占給藥劑量的<4%。

帕唑帕尼服用方法
帕唑帕尼市場(chǎng)是200mg

注意事項(xiàng)
1）增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平和膽紅素。開(kāi)始治療前和治療期間定期測(cè)定肝化學(xué)。 
2）到QT間隔延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室速(torsades de pointes)。較高危發(fā)生QT間隔延長(zhǎng)患者慎用。 應(yīng)考慮監(jiān)查心電圖和電解質(zhì)。
3) 致死性出血事件。尚未在既往6個(gè)月內(nèi)有咯血、腦、或有臨床意義胃腸道出血史的患者研究VOTRIENT而不應(yīng)在這些患者中使用。
4) 到動(dòng)脈血栓形成事件。對(duì)這些事件風(fēng)險(xiǎn)增加患者中慎用。
5) 胃腸道穿孔或瘺管。胃腸道穿孔或瘺管風(fēng)險(xiǎn)增加患者中慎用。
6) 到高血壓。開(kāi)始用VOTRIENT應(yīng)充分控制血壓。需要時(shí)監(jiān)查和治療高血壓。
7) 在進(jìn)行手術(shù)患者中建議中斷VOTRIENT治療。
8) 可能發(fā)生甲狀腺機(jī)能減退。建議監(jiān)查甲狀腺功能。
9）蛋白尿：監(jiān)查尿蛋白。對(duì)4級(jí)蛋白尿中斷藥物。
10) 當(dāng)妊娠婦女給予VOTRIENT可能危害胎兒。懷孕潛能婦女應(yīng)忠告對(duì)胎兒的潛在危害和服用是避免受孕。

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