基本信息
通用名稱：倍福普蘭，CB-5945、ADL5945、MK-2402
英文名稱：[2-methoxy-4-[[2-(oxan-4-yl)ethylamino]methyl]phenoxy]pyrazine-2-carboxamide
分子式：C20H26N4O4
分子量：386.44
結(jié)構(gòu)式：

適應(yīng)癥：治療慢性非癌性疼痛患者的阿片類藥物引起的便秘。
研發(fā)公司：Cubist Pharmaceuticals公司
CAS號：676500-67-7
化合物專利：2023年到期。
本品在國內(nèi)外尚未上市。
臨床試驗：
針對便秘的一項III 期臨床試驗在美國、加拿大已于2015年5月7日結(jié)束；
阿片類藥物是目前治療中重度疼痛最重要的藥物，然而此類藥物可引起惡心、嘔吐和嗜睡等諸多不良反應(yīng)。不過上述不良反應(yīng)通常在一周內(nèi)可被多數(shù)患者耐受；即使較為嚴重通氣不足也極易被患者耐受。然而，惟獨便秘不僅發(fā)生率高達90%～100%而且最不易耐受。
阿片類藥物引起便秘的特點是患者不會因長期用藥而對阿片類藥物的便秘產(chǎn)生耐受，便秘不僅出現(xiàn)于用藥初期，而且還會持續(xù)存在于阿片類藥止痛治療的全過程。便秘如得不到及時控制，可引起嚴重并發(fā)癥，成為有效緩解疼痛的障礙。同時便秘可嚴重影響疾病的治療，使治療中斷大大延長患者住院時間，嚴重影響患者的生活質(zhì)量。因此，預(yù)防和治療便秘不良反應(yīng)始終是阿片類藥物止痛治療期不容忽視的問題。
動物實驗及臨床試驗證實，拮抗胃腸道內(nèi)的μ受體可逆轉(zhuǎn)阿片類藥物引起的便秘。
作用機制：Bevenopran是高選擇性外周μ-阿片受體拮抗劑，與阿片類藥物競爭性結(jié)合μ阿片受體，可阻止阿片類藥物引起的腸功能障礙發(fā)生。