來那度胺半水合物|T22922|TargetMol

價格	￥226	￥318	￥518
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:來那度胺半水合物	英文名稱:Lenalidomide hemihydrate
CAS:847871-99-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T22922

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Lenalidomide hemihydrate
描述	Lenalidomide hemihydrate is a derivative of Thalidomide, an orally active immunomodulator that acts as a molecular gel. It is a ligand for the ubiquitin E3 ligase cereblon, which selectively ubiquitinates and degrades two lymphoid transcription factors, IKZF1 and IKZF3, via the CRBN-CRL4 ubiquitin ligase.
體外活性	Lenalidomide在表達沙利度胺結(jié)合能力的CRBN野生型的HEK293T細胞中抑制了CRBN的自我泛素化，但對于沙利度胺結(jié)合缺陷的CRBN(YW/AA)則沒有影響。在KMS12骨髓瘤細胞中過表達CRBN野生型蛋白（而非CRBN(YW/AA)突變蛋白）會增強pomalidomide介導的c-myc和IRF4表達降低以及p21(WAF-1)表達的增加。長期選擇Lenalidomide抵抗性的H929骨髓瘤細胞系顯示CRBN的降低，而在對Lenalidomide抵抗性的DF15R骨髓瘤細胞中，CRBN蛋白則無法檢測到[1]。
體內(nèi)活性	初步研究使用了高達15 mg/kg的靜脈給藥(lenalidomide)濃度、22.5 mg/kg的腹腔注射(IP)以及45 mg/kg的口服灌胃(PO)。藥物動力學研究評估了0.5、1.5、5和10 mg/kg靜脈給藥以及0.5和10 mg/kg腹腔注射和口服給藥劑量。使用液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法定量測定血漿、腦、肺、肝、心、腎、脾和肌肉中的lenalidomide含量。藥物動力學參數(shù)通過非區(qū)室和區(qū)室方法估算。15 mg/kg的靜脈給藥、22.5 mg/kg的IP給藥和45 mg/kg的PO給藥(lenalidomide)在給藥后24小時內(nèi)未觀察到可見毒性。發(fā)現(xiàn)在評估的劑量范圍內(nèi)存在劑量依賴性動力學。通過IP和口服給藥，0.5和10 mg/kg的劑量結(jié)果顯示體系生物利用度分別為90-105%和60-75%。只有在5和10 mg/kg靜脈給藥后，才在腦部檢測到lenalidomide。在某些組織中也觀察到劑量依賴性分布。小鼠高口服生物利用度的lenalidomide與人類相一致。在脾臟和腦部觀察到lenalidomide的非典型組織分布[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : Soluble
關(guān)鍵字	IKZF3 \| inhibit \| IKZF1 \| ligand \| Inhibitor \| CC-5013 hemihydrate \| degradation \| myeloma \| Lenalidomide Hemihydrate \| Ligands for E3 Ligase \| analog \| multiple \| Lenalidomide hemihydrate \| Lenalidomide \| immunomodulatory \| E3 ligase-recruiting Moiety \| CRL4 \| ligase \| Molecular Glues \| cereblon \| Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品	Lenalidomide \| Fisetin \| Apremilast \| Lenalidomide-Br \| Glucosamine \| Thalidomide \| Acetylcysteine
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| FDA上市及藥典收錄分子庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 上市藥物庫 \| FDA 上市藥物庫

關(guān)鍵字：來那度胺半水合物|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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