化合物 SR18292|T4353|TargetMol

價(jià)格	￥235	￥333	￥543
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SR18292	英文名稱:SR-18292
CAS:2095432-55-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.36%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4353

Product Introduction

Bioactivity

名稱	SR-18292
描述	SR-18292 is an inhibitor of PPAR gamma coactivator-1α (PGC-1α), which increases PGC-1α acetylation, suppresses gluconeogenic gene expression and reduces glucose production in hepatocytes.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	For cell viability determination using MTT, primary hepatocytes are seeded on a 96-well plate at 20,000 cells/well. The following day cells are treated at different doses, as indicated, for 18 h treatment of primary hepatocytes. 5 μL of MTT reagent (5 mg/mL) is then added to each well (n=4/dose) and cells are incubated for 1h at 37°C. Medium is discarded and dye is extracted by adding 100 μL DMSO to each well. For cytotoxicity determination using ToxiLight Non-destructive Cytotoxicity Bioassay, hepatocytes are seeded on a 6-well plate and treated with either SR-18292 (20 μM) or Cisplatin (50 μM) for 18 h. 50 μL of medium is collected and used to measure cellular toxicity by adding 100 of adenylate kinase detection reagent and incubating 5 min at RT before measuring luminescence[
激酶實(shí)驗(yàn)	For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10 μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4°C following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	SR-18292 is re-suspended in a 10% DMSO/10% Tween80/80% PBS solution at a final concentration of 6-12 mg/mL.MiceFor in vivo studies with DIO mice, males 6-8 weeks old are fed high fat diet (HFD) for the indicated time. For drug administration, SR-18292 (45 mg/kg) is injected via I.P. for 3 days between 4-5 pm and food is removed on day 3 at 5pm. The following morning (day 4) SR-18292 is injected again (for a total of 4 injections) and blood glucose is measured after 3 hours. Injection volume does not exceed 275 μL per mouse
體外活性	轉(zhuǎn)錄共激活因子PGC-1α在能量平衡中發(fā)揮關(guān)鍵作用，通過共激活調(diào)控脂肪和葡萄糖代謝的轉(zhuǎn)錄因子。SR-18292增強(qiáng)了PGC-1α與乙酰轉(zhuǎn)移酶GCN5的相互作用，并減少了PGC-1α對(duì)核激素受體HNF4α的共激活。SR-18292抑制了HNF4α/PGC-1α的糖異生轉(zhuǎn)錄功能。通過增加GCN5與PGC-1α的相互作用，SR-18292增加了PGC-1α特定賴氨酸殘基的乙?；?，這可能進(jìn)一步降低其糖異生活性。
體內(nèi)活性	SR-18292可降低空腹血糖水平、提高肝臟胰島素敏感性并改善糖尿病小鼠的葡萄糖穩(wěn)態(tài)。采用高脂飲食(HFD)飼養(yǎng)的小鼠，作為肥胖和2型糖尿病(T2D)的飲食模型，通過腹腔注射SR-18292（45 mg/kg），連續(xù)3天治療，并在第4天前再次進(jìn)行，以測量空腹血糖。結(jié)果令人矚目，SR-18292處理的小鼠與匹配的安慰劑對(duì)照小鼠相比，其空腹血糖濃度顯著降低?？崭狗磻?yīng)調(diào)控中，誘導(dǎo)糖異生基因表達(dá)是重要組成部分。值得注意的是，來自接受SR-18292治療的小鼠肝臟中，特別是Pck1的糖異生基因表達(dá)受到抑制。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 10 mg/mL DMSO : 55 mg/mL (150.06 mM) H2O : Insoluble
關(guān)鍵字	SR18292 \| PPARγ coactivator-1α \| PGC-1α \| Autophagy \| SR-18292 \| Inhibitor \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Oxyresveratrol \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Xylitol \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Myricetin \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 脂代謝化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 自噬庫 \| 抗COVID-19化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| 糖代謝化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫

關(guān)鍵字： SR 18292|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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