LeuRS-IN-1|T38775|TargetMol

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包裝	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:LeuRS-IN-1	英文名稱:LeuRS-IN-1
CAS:1364914-72-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T38775

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LeuRS-IN-1
描述	LeuRS-IN-1 is a highly potent and orally active inhibitor of the leucyl-tRNA synthetase enzyme derived from Mycobacterium tuberculosis (M.tb LeuRS). It exhibits significant inhibitory activity against M.tb LeuRS with IC 50 and Kd values of 0.06 μM and 0.075 μM, respectively. Additionally, LeuRS-IN-1 effectively inhibits human cytoplasmic LeuRS with an IC 50 value of 38.8 μM and suppresses protein synthesis in HepG2 cells with an EC 50 value of 19.6 μM.
體外活性	LeuRS-IN-1 (compound 13) has a MIC value of 0.02 μg/mL for M.tb H37Rv bacteria[1]. LeuRS-IN-1 (compound 3a) (48 h) induces HepG2 cell toxicity with an EC 50 value of 65.8 μM[2].
體內(nèi)活性	LeuRS-IN-1 (100 mg/kg; orally daily for 14 days) reduces lung CFU value in acute tuberculosis (TB) mice[1]. LeuRS-IN-1 (33 mg/kg; orally 5 days a week for 4 weeks) reduces lung and spleen CFU values in chronic TB mice[1]. Murine pharmacokinetic parameters[1]: Administration Dose (mg/kg) C max (μg/ml) at 5 min CL (ml/h/kg) V ss (ml/kg) MRT (h) AUC 0-∞ (h · μg/ml) α-t 1/2 (h) (% AUC) β-t 1/2 (h) (% AUC) i.v. 30 13.6 582 3,142 5.4 51.6 0.10 (2) 3.83 (98) Administration Dose (mg/kg) C max (μg/ml) T max (h) AUC 0-24 (h · μg/ml) Terminal t 1/2 (h) Bioavailability (%) (h · μg/ml) Mouse PPB (%) p.o. 30 6.4 0.25 47.5 3.1 9.2 23 Animal Model: Murine GKO (C57BL/6-Ifngtm1ts) model of acute TB[1]Dosage: 100 mg/kg Administration: Orally daily for 14 days after 10 days of infection (start) with M. tuberculosis Erdman. Result: Reduced lung CFU value in mice. Animal Model: Murine BALB/c model of chronic TB infection[1]Dosage: 33 mg/kg Administration: Orally 5 days a week for 4 weeks after infection with M. tuberculosis Erdman with a low-dose aerosol 21 days prior (start). Result: Reduced lung and spleen CFU values in mice.
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
關(guān)鍵字	LeuRS-IN-1 \| LeuRSIN1 \| LeuRS IN 1

關(guān)鍵字： LeuRS-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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