化合物 Halofuginone hydrochloride,Halofuginone hydrochloride

化合物 Halofuginone hydrochloride|T84443|TargetMol

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	50mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Halofuginone hydrochloride	英文名稱:Halofuginone hydrochloride
CAS:1217623-74-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T84443

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Halofuginone hydrochloride
描述	Halofuginone hydrochloride (RU-19110), a derivative of Febrifugine, functions as a competitive inhibitor of prolyl-tRNA synthetase, displaying a Ki value of 18.3 nM. This compound effectively inhibits type-I collagen synthesis, providing therapeutic benefits in osteoarthritis (OA) by impeding TGF-β signaling. Additionally, it serves as a potent pulmonary vasodilator, mainly through the activation of Kv channels and the inhibition of various calcium channels including voltage-gated, receptor-operated, and store-operated ones. Beyond its vascular effects, Halofuginone hydrochloride exhibits a broad spectrum of biological activities, including anti-malarial, anti-inflammatory, anti-cancer, and anti-fibrotic properties, supported by multiple studies.
體外活性	Halofuginone hydrochloride通過與脯氨酰-tRNA合成酶的活性位點(diǎn)相結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性抑制了該酶的活性，進(jìn)而影響脯氨酸及tRNA的結(jié)合[1]。在KYSE70和A549細(xì)胞系中，經(jīng)48小時(shí)處理后，Halofuginone hydrochloride的半抑制濃度(IC50)分別為1.6nM和58.9nM[1]。此外，對(duì)于NRF2蛋白，24小時(shí)內(nèi)在同樣的細(xì)胞系中，該化合物的IC50值分別為22.3nM和37.2nM。關(guān)于細(xì)胞整體蛋白質(zhì)合成的影響，該化合物的IC50值在KYSE70和A549細(xì)胞中分別為22.6nM和45.7nM[1]。Halofuginone hydrobromid還能增強(qiáng)肺動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(PASMC)中的電壓門控K+ (Kv)電流，以及轉(zhuǎn)染KCNA5基因后，通過KCNA5通道在HEK細(xì)胞中的K+電流。對(duì)于轉(zhuǎn)染鈣敏感受體基因的HEK細(xì)胞，該化合物在0.03-1μM濃度范圍內(nèi)，能抑制受體操縱的Ca2+內(nèi)流(ROCE)及減少PASMC中鈣池操縱的(SOCE)Ca2+內(nèi)流[5]。
體內(nèi)活性	Halofuginone hydrochloride (0.2, 0.5, 1或2.5 mg/kg；每隔一天腹腔內(nèi)注射，連續(xù)1個(gè)月) 顯著減緩了前交叉韌帶橫斷(ACLT)小鼠的骨關(guān)節(jié)炎(OA)進(jìn)展。低劑量(0.2或0.5 mg/kg)對(duì)軟骨下骨影響較小，而高劑量(2.5 mg/kg)則會(huì)導(dǎo)致關(guān)節(jié)軟骨中蛋白聚糖的損失[3]。此外，每日腹腔內(nèi)注射Halofuginone hydrochloride (0.25 mg/kg，連續(xù)16天)能降低腫瘤中NRF2蛋白水平。盡管使用載體、Halofuginone hydrochloride (0.25 mg/kg，每日腹腔內(nèi)注射)或單獨(dú)順鉑治療腫瘤體積無顯著差異，但Halofuginone hydrochloride與順鉑聯(lián)合治療比單獨(dú)應(yīng)用任一化合物更能顯著抑制腫瘤體積[1]。此外，連續(xù)2周腹腔內(nèi)注射Halofuginone (0.3mg/kg)可部分逆轉(zhuǎn)小鼠已形成的肺動(dòng)脈高壓[5]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： RU-19110 hydrochloride|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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