BMS-986251|T40123|TargetMol

價格	￥74500
包裝	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:BMS-986251	英文名稱:BMS-986251
CAS:2460133-35-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T40123

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BMS-986251
描述	BMS-986251 is a potent and specific RORγt inverse agonist that exerts its action via oral administration. It shows an EC 50 of 12 nM for RORγt GAL4. In human whole blood assay, BMS-986251 effectively inhibits IL-17 with an EC 50 of 24 nM. Furthermore, BMS-986251 exhibits strong therapeutic effects in mouse acanthosis and Imiquimod-induced models, which are commonly used preclinical models for psoriasis.
體外活性	BMS-986251 is against ROR family members (RORα GAL4: EC 50 >10 μM; RORβ GAL4: EC 50 >10 μM) and against other nuclear receptors (PXR: EC 50 >5 μM; LXRα: EC 50 >7.5 μM; LXRβ: EC 50 >7.5 μM). BMS-986251 does not inhibit any of the CYP’s[1].
體內(nèi)活性	BMS-986251 (5-45 mg/kg; orally; twice daily until day 9) results in reduced ear thickness[1]. BMS-986251 (0.13, 0.79, 4.76 mg/kg; orally; once a day) displays a dose-dependent reduction of the IL-17F produced in na?ve C57BL/6 female mice (7-9 weeks)[1]. BMS-986251 (2 mg/kg of IV and 4 mg/kg of PO) has a T 1/2 of 7.7 hours, a CL of 2.7 mL/min?kg, and a V ss of 1.9 L/kg for IV in mouse[1]. Animal Model: C57BL/6 female mice with acanthosis[1]Dosage: 5, 15, 45 mg/kg Administration: Orally; twice daily until day 9 Result: Resulted in reduced ear thickness and significantly reduces imiquimod (IMQ)-induced skin thickening. Animal Model: Mouse or rat[1]Dosage: 2 mg/kg of IV and 4 mg/kg of PO (Pharmacokinetic Analysis) Administration: IV or PO Result: Had a T 1/2 of 7.7 hours, a CL of 2.7 mL/min?kg, and a V ss of 1.9 L/kg for IV in mouse. Had a C max of 4.8 μM and an AUC of 37 μM?h for PO in mouse. Had a T 1/2 of 11 hours, a CL of 1.3 mL/min?kg, and a V ss of 1.25 L/kg for IV in rat. Had a C max of 4.7 μM and an AUC of 64 μM?h for PO in rat.
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
關鍵字	BMS 986251 \| BMS986251 \| BMS-986251

關鍵字： BMS-986251|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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