化合物 CSF1R-IN-22|T86102|TargetMol

價格	詢價
包裝	50mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

QQ交談微信洽談

產品詳情

中文名稱:化合物 CSF1R-IN-22	英文名稱:CSF1R-IN-22
CAS:2760585-35-9	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產品類別: 抑制劑
貨號: T86102

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CSF1R-IN-22
描述	CSF1R-IN-22 (Compound C19), a potent orally administered CSF-1R selective inhibitor (IC50 <6 nM), significantly enhances CXCL9 secretion from M2 macrophages and promotes CD8+ T cell infiltration. Moreover, it amplifies the anti-tumor immune responses in conjunction with anti-PD-1 and triggers apoptosis in tumor cells. Additionally, CSF1R-IN-22 effectively reprograms M2-like TAMs (tumor-associated macrophages) to an M1 phenotype, modulates the tumor microenvironment (TME) by fostering the recruitment of CD8+ T cells, and diminishes the presence of immunosuppressive Tregs and MDSCs [1].
體外活性	CSF1R-IN-22（0-2500 nM; 1 h）顯著抑制 BMDMs 細胞中的 CSF-1R 信號通路的激活[1]。CSF1R-IN-22（30-100 nM; 24 h）能夠有效地將 BMDMs 和 HMDMs 細胞中的 M2 型巨噬細胞重新編程為 M1 型巨噬細胞[1]。CSF1R-IN-22（10-100 nM; 20 h）處理的 M2 型巨噬細胞上清液顯著抑制 MC-38 和 CT-26 細胞的活力[1]。Western Blot 分析[1]細胞系：BMDMs cells 濃度：10, 30, 100 nM 孵育時間：1 h 結果：劑量依賴性地抑制了 CSF-1R 及其下游信號介質 AKT 和 mTORC1 的磷酸化。凋亡分析[1]細胞系：MC-38, CT-26 cells 濃度：10, 30, 100 nM 孵育時間：20 h 結果：處理后的 M2 巨噬細胞上清液顯著增加了 MC-38 和 CT-26 細胞的凋亡率，在 100 nM 濃度組中增加了約 60%。
體內活性	CSF1R-IN-22（5-20 mg/kg；p.o.；每天一次，持續(xù)14天）在攜帶MC-38皮下腫瘤的C57BL/6小鼠中展示了顯著的抗腫瘤活性，增強了細胞毒性T淋巴細胞(CTLs)的活性，高劑量組表現(xiàn)優(yōu)于PLX3397的效果[1]。當CSF1R-IN-22（20 mg/kg；p.o.；每天一次，持續(xù)14天）與100 μg/mouse PD-1抗體聯(lián)合使用時，抗腫瘤效果更強。CXCL9的表達與生存率顯著正相關[1]。在SD大鼠中的藥代動力學分析[1]顯示，i.v.給藥1 mg/kg的AUC 0-t為9126.62 ng·h/mL，t1/2為1.34小時，Cl為0.10 L/h/kg，Vss為0.34 L/kg；p.o.給藥10 mg/kg的AUC 0-t為85939.36 ng·h/mL，t1/2為2.41小時，Cl為0.12 L/h/kg，Cmax為10867.65 ng/mL，F(xiàn)為94.2%。在C57BL/6小鼠MC-38腫瘤模型中，CSF1R-IN-22（5,10,20 mg/kg）通過p.o.每天一次給藥14天，顯著抑制腫瘤生長，腫瘤質量顯著低于對照組，并誘導凋亡。在高劑量組，腫瘤體積抑制(TGI)為65%，小鼠30天生存率為70%。觀察到M1巨噬細胞標記基因(Nos2, Tnf, Il6, Il1)的mRNA水平增加，以及M2巨噬細胞標記基因(Arg1, Chil3l, Rentla, Mrc1)表達減少。（10 mg/kg和20 mg/kg）劑量組顯著提高了CD3+CD8+T細胞比例。隨劑量減少腫瘤組織中免疫抑制性Treg細胞和髓源性抑制細胞(MDSCs)比例。在MC-38腫瘤或MC-38-luc模型中，CSF1R-IN-22（20 mg/kg）與PD-1聯(lián)合給藥組腫瘤生物發(fā)光強度顯著低于單用PD-1抗體或C19的劑量組。聯(lián)合給藥顯著增加腫瘤組織中CD3+CD8+T細胞和CTLs的比例，同時顯著降低MC-38腫瘤模型中免疫抑制Treg細胞的比例。CD8+T細胞和CTLs的浸潤增加與Cxcl9的mRNA表達顯著增加有關。聯(lián)合治療的小鼠在70天時的生存率為100%，在MC-38腫瘤細胞再接種后91天內，70%克服腫瘤復發(fā)。使用CXCL9中和抗體可顯著減少凋亡和CD3+CD8+T細胞的比例。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關鍵字： CSF1R-IN-22|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

進入店鋪

詢盤

店內推薦

化合物 Fluvoxamine acid|T68579|TargetMol

￥10600

化合物 Amicoumacin A|T23725|TargetMol

￥20500

化合物 2’-Deoxy-2’-fluoro-N3-(2S)-[2-(tert-butoxy-carbo nyl)-amino-3-carbonyl]propyl-beta-D-arabinouridine|TNU0108|TargetMol

詢價

化合物 CSF1R-IN-22|T86102|TargetMol相關廠家報價

產品名稱	價格		公司名稱	報價日期
CSF1R抗體；CSF1R antibody 艾普蒂生物	￥1280	VIP1年	湖北艾普蒂生物工程有限公司	2024-11-15
化合物 CBL-B-IN-3	詢價	VIP1年	陜西西化化學工業(yè)有限公司	2024-10-15
化合物 IL-2-IN-1	￥1000	VIP1年	康邁迪森（北京）醫(yī)藥科技有限公司	2024-09-11

內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供，內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。商家發(fā)布價格指該商品的參考價格，并非原價，該價格可能隨著市場變化，或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格，請咨詢商家，以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的