替莫普利|T20689|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產品詳情

中文名稱:替莫普利	英文名稱:Temocaprilat
CAS:110221-53-9	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 96.88%	產品類別: 抑制劑
貨號: T20689

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Temocaprilat
描述	Temocaprilat (RS5139) is an Angiotensin-converting Enzyme (ACE) inhibitor. Temocaprilat is effectively excreted in bile via cMOAT that is deficient in EHBR and that many of other ACE inhibitors have low affinity for cMOAT.
體內活性	經靜脈給予[14C]temocapril x HCl（1.0 mg/kg）后，Temocaprilat在EHBR中的膽汁清除率顯著低于Sprague-Dawley大鼠（Sprague-Dawley大鼠為5.00 ml/min/kg，EHBR為0.25 ml/min/kg）。在ATP存在的情況下，從Sprague-Dawley大鼠準備的管狀膜囊泡（CMVs）中Temocaprilat的攝取得到了刺激，而在EHBR的CMVs中幾乎未觀察到刺激。Temocaprilat的ATP依賴型運輸?shù)某跏紨z取速率顯示出飽和動力學特性；我們得到了表觀V(max)值為1.14 nmol/min/mg蛋白和K(m)值為92.5 microM。Temocaprilat的ATP依賴性運輸被2,4-dinitrophenyl-S-glutathione（一種典型的cMOAT底物）以競爭性方式抑制，抑制常數(shù)（K(i)）為25.8 microM。2,4-dinitrophenyl-S-glutathione攝入CMVs的K(m)值（K(m) = 29.6 microM）與此K(i)值相一致。此外，2,4-dinitrophenyl-S-glutathione的ATP依賴性攝取被Temocaprilat以濃度依賴性方式抑制。一些ACE抑制劑的活性形式（benazepril、cilazapril、delapril、enalapril和imidapril）即使在高達200 microM的濃度下，也不影響Temocaprilat進入CMVs的運輸[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.49 mg/mL (10 mM)
關鍵字	Temocaprilat
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相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 人代謝物化合物庫

關鍵字：替莫普利|||RS-5139|||RS5139|||RS 5139|||RNH-5139|||RNH5139|||RNH 5139|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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