化合物 NCT503|T4213|TargetMol

價(jià)格	￥237	￥336	￥543
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 NCT503	英文名稱(chēng):NCT-503
CAS:1916571-90-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.56%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T4213

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	NCT-503
描述	NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor (IC50=2.5 μM) with no activity against other dehydrogenases. NCT-503 has antitumor activity and inhibits the growth of PHGDH-dependent tumors.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models: NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenograftsFormulation: 5% ethanol, 35% PEG 300, and 60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solutionDosages: 40 mg/kgAdministration: i.p.(Only for Reference)
體外活性	方法：三種 PHGDH 非依賴(lài)性細(xì)胞系 (MDA-MB-231、ZR-75-1 和 SK-MEL-20 和五種 PHGDH 依賴(lài)性細(xì)胞株 (MDA-MB-468、BT-20、HCC70、HT1080 和 MT-3) 用 NCT-503 (0-100 μM) 處理 24 h，通過(guò) Cell Titer-Glo assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果：NCT-503 對(duì) PHGDH 依賴(lài)性細(xì)胞線(xiàn)的 EC50 為 8-16 μM，對(duì) MDA-MB-231 細(xì)胞的 EC50 高出 6-10 倍，對(duì)其他 PHGDH 無(wú)關(guān)細(xì)胞系沒(méi)有毒性。[1] 方法：神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞 BE(2)-C (高水平 PHGDH) 和 SH-EP (低水平 PHGDH) 用 NCT-503 (10 μM) 處理 48 h，使用 13C-glucose 脈沖穩(wěn)定同位素標(biāo)記追蹤葡萄糖衍生碳的使用，然后進(jìn)行定量代謝組學(xué)分析。結(jié)果：在 NCT-503 處理 BE(2)-C 細(xì)胞后，葡萄糖衍生碳與絲氨酸的結(jié)合顯著減少，但在 SH-EP 細(xì)胞中未檢測(cè)到，表明靶向效應(yīng)對(duì)細(xì)胞中的靶水平敏感。NCT-503 治療沒(méi)有調(diào)節(jié)兩種細(xì)胞系中葡萄糖衍生碳向丙酮酸的摻入。在 NCT-503 處理兩種細(xì)胞后，檸檬酸鹽中摻入的 13C-葡萄糖明顯減少。葡萄糖衍生碳與蘋(píng)果酸的結(jié)合顯著增強(qiáng)，而 acetyl-CoA 水平保持穩(wěn)定。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 NCT-503 (40 mg/kg，5% ethanol+35% PEG 300+60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin) 腹腔注射給攜帶 MDA-MB-468 或 MDA-MB-231 異種移植物的 NOD.CB17-Prkdcscid/J 小鼠，每天一次，持續(xù) 20-25 天。結(jié)果：NCT-503 治療降低了 PHGDH 依賴(lài)性 MDA-MB-468 異種移植物的生長(zhǎng)和重量，但不影響 PHGDH 非依賴(lài)性 MDA-MAB-231 異種移植物的生長(zhǎng)或重量。NCT-503 也選擇性地增加了 MDA-MB-468 異種移植物的壞死，但在 MDA-MB-231 異種移植物中沒(méi)有。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 75 mg/mL (183.6 mM) DMSO : 18.33 mg/mL (44.88 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| Inhibitor \| NCT503 \| NCT-503
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Gilteritinib \| Benzyl alcohol \| Isoniazid \| Rotenone \| Isomalt \| Sorafenib \| Mycophenolate Mofetil \| Ivosidenib \| Methotrexate \| Ribavirin \| Disulfiram
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： NCT 503|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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