化合物 LLK203|T86816|TargetMol

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LLK203	英文名稱:LLK203
CAS:2758090-62-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T86816

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LLK203
描述	LLK203 is a potent dual-target inhibitor of USP2/USP8 with IC50 values of 0.89 μM and 0.52 μM, respectively. It promotes ERα degradation and induces apoptosis in breast cancer MCF-7 cells, demonstrating antitumor activity in the 4T1 tumor mice model [1].
體外活性	LLK203 對(duì) MCF-7 細(xì)胞展現(xiàn)出高抑制活性 (IC 50 =3.4 μM)（0-100 μM；36小時(shí)），相較于 ML364 (IC 50 =9.3 μM) 具有更強(qiáng)的靶向性。與 ML364 相比，LLK203 對(duì) USP2 的活性增加了 4 倍，對(duì) USP8 的活性增加了 9 倍 [1]。在 MCF-7 細(xì)胞中，LLK203 (10-50 μM；24 小時(shí)) 增加了凋亡細(xì)胞的比例，且大部分細(xì)胞保持在 G1 期 [1]。此外，LLK203 (2-50 μM；24 小時(shí)) 可以劑量依賴性地降解多個(gè)蛋白質(zhì) (MDM2、Cyclin D1、Her2、ERα) [1]。在 10 μM 濃度下，LLK203 (2-50 μM；7 天) 顯示出強(qiáng)大抑制克隆形成的能力 [1]。Cell Cytotoxicity Assay [1] 使用 MCF-7 和 MCF10A 細(xì)胞系進(jìn)行測(cè)試，結(jié)果顯示其對(duì)正常細(xì)胞 (MCF10A; IC 50 =20.4 μM) 的細(xì)胞毒性較低，且對(duì) BC 細(xì)胞 (MCF-7; IC 50 =3.4 μM) 展現(xiàn)更高的抑制活性。凋亡分析 [1] 中的 MCF-7 細(xì)胞 (濃度為 10, 30, 50 μM) 在 24 小時(shí)后顯示凋亡細(xì)胞比例增加。細(xì)胞周期分析 [1] 顯示 MCF-7 細(xì)胞 (濃度為 10, 30, 50 μM) 在 24 小時(shí)后大多停留于 G1 期。通過 Western Blot Analysis [1]，在 MCF-7 細(xì)胞 (濃度為 2, 5, 10, 30, 50 μM) 在 24 小時(shí)后顯示能劑量依賴性降解 MDM2、Cyclin D1、Her2、ERα 等多種蛋白質(zhì)。
體內(nèi)活性	LLK203（20 mg/kg；腹腔；每天；持續(xù)23天）顯著減少4T1荷瘤小鼠模型中的腫瘤生長(zhǎng) [1]。Pharmacokinetic Parameters of LLK203 in male Sprague-Dawley rats [1]。Intravenously (5 mg/kg) Orally (50 mg/kg) Tmax (h) 6 Cmax (ng/mL) 36630 1572 AUC0-t (h?ng/mL) 60824 19144 T1/2 (h) 20 6.14 CL (mL/h/kg) 58 F (%) 2.2%。動(dòng)物模型：皮下接種4T1細(xì)胞的BALB/c小鼠 [1]。劑量：20 mg/kg。給藥方式：腹腔注射；每天一次；持續(xù)23天。結(jié)果：顯著減少腫瘤生長(zhǎng)。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： LLK203|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫(kù)，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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