化合物 IRE1α kinase-IN-1|T9564|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 IRE1α kinase-IN-1	英文名稱:IRE1α kinase-IN-1
CAS:2328097-41-0	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.18%	產品類別: 抑制劑
貨號: T9564

Product Introduction

Bioactivity

名稱	IRE1α kinase-IN-1
描述	IRE1α kinase-IN-1 is a highly selective IRE1α (ERN1) inhibitor, with an IC50 of 77 nM. It displays 100-fold selectivity for IRE1α over the IRE1β isoform. It inhibits ER stress-induced IRE1α oligomerization and autophosphorylation, and also inhibits IRE1α RNase activity (IC50=80 nM)
體外活性	IRE1α kinase-IN-1 可以防止內質網應激引起的IRE1α寡聚和磷酸化，并在人類細胞中抑制內切核糖核酸酶活性[1]。IRE1α kinase-IN-1 對于僅4/455種激酶具有超過70%的抑制作用，顯示出極高的選擇性。該化合物能夠以160納摩爾的IC50抑制重組G547 IRE1α KEN域pS274的自磷酸化。同樣，它抑制了在HEK293細胞中由土霉素誘導的GFP-IRE1α聚集體形成，其IC50為0.74微摩爾。IRE1α kinase-IN-1還能夠以0.27微摩爾的IC50抑制ATP位點LanthaScreen示蹤劑與重組脫磷酸G547 IRE1α KEN的結合[1]。此外，IRE1α kinase-IN-1抑制了在HEK293細胞中由土霉素和沙蒿素誘導的IRE1α依賴的XBP1熒光素酶融合mRNA剪接，IC50范圍為0.68-1.63微摩爾[1]。在0-20微摩爾濃度范圍內，IRE1α kinase-IN-1抑制了在H929細胞中IRE1α依賴的XBP1s mRNA表達，以及劑量依賴性抑制了在NCI-H929細胞中由土霉素誘導的XBP1s表達[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (19.8 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	endoribonuclease \| Inositol requiring enzyme 1 \| cells \| IRE1a kinase-IN-1 \| IRE1 \| oligomerization \| IRE-1α kinase-IN-1 \| selectivity \| IRE1α kinase IN 1 \| Inhibitor \| IRE1α kinase-IN-1 \| inhibit \| IRE1alpha kinase-IN-1 \| HEK293 \| autophosphorylation \| reticulum \| IRE1α kinaseIN1 \| endoplasmic
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相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 內質網應激化合物庫

關鍵字： IRE1α kinase-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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