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化合物 Aticaprant,Aticaprant
  • 化合物 Aticaprant,Aticaprant

化合物 Aticaprant|TQ0082|TargetMol

價(jià)格 357 511 823
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-29
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Aticaprant英文名稱:Aticaprant
CAS:1174130-61-0品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.93%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): TQ0082
2024-09-29 化合物 Aticaprant Aticaprant 1mg/357RMB;2mg/511RMB;5mg/823RMB 357 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.93% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Aticaprant
描述Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
體外活性Aticaprant(CERC-501)與人類 κ 阿片受體的結(jié)合親和力很高,比人類 μ 阿片受體的親和力高 30 倍,比人類 delta 阿片受體的親和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)對(duì)幾種非阿片細(xì)胞表面 G 蛋白偶聯(lián)受體靶標(biāo)沒有明顯的親和力 [1]。
體內(nèi)活性方法:在小鼠酒精剝奪效應(yīng)(ADE)測試前30分鐘接受aticaprant(0.1至3mg / kg,腹腔注射),測試前10分鐘接受納曲酮(0.3或1mg / kg,腹腔注射),觀察aticaprant對(duì)ADE效應(yīng)的影響。 結(jié)果:0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的納曲酮,4 小時(shí)時(shí)小鼠ADE 酒精攝入量減少。[1]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (238.95 mM)
關(guān)鍵字inhibit | Opioid Receptor | CERC501 | Inhibitor | CERC 501 | Aticaprant | LY2456302 | LY 2456302
相關(guān)產(chǎn)品Docusate sodium | Progesterone | Naltrexone hydrochloride | SCH 221510 | Matrine | Amentoflavone | Mirtazapine | Mianserin hydrochloride | (-)-Menthol | Bevenopran | Sinomenine | Trimebutine
相關(guān)庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | GPCR靶點(diǎn)分子庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: LY-2456302|||CERC-501|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓
詢盤

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