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化工產(chǎn)品目錄
醫(yī)藥中間體
原料藥中間體
LY2456302
化合物 Aticaprant
化合物 Aticaprant|TQ0082|TargetMol
價(jià)格
¥
357
¥
511
¥
823
包裝
1mg
2mg
5mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-09-29
QQ交談
微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
化合物 Aticaprant
英文名稱:
Aticaprant
CAS:
1174130-61-0
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.93%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號(hào):
TQ0082
2024-09-29
化合物 Aticaprant
Aticaprant
1mg/357RMB;2mg/511RMB;5mg/823RMB
357
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.93%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Aticaprant
描述
Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
體外活性
Aticaprant(CERC-501)與人類 κ 阿片受體的結(jié)合親和力很高,比人類 μ 阿片受體的親和力高 30 倍,比人類 delta 阿片受體的親和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)對(duì)幾種非阿片細(xì)胞表面 G 蛋白偶聯(lián)受體靶標(biāo)沒有明顯的親和力 [1]。
體內(nèi)活性
方法
:在小鼠酒精剝奪效應(yīng)(ADE)測試前30分鐘接受aticaprant(0.1至3mg / kg,腹腔注射),測試前10分鐘接受納曲酮(0.3或1mg / kg,腹腔注射),觀察aticaprant對(duì)ADE效應(yīng)的影響。
結(jié)果
:0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的納曲酮,4 小時(shí)時(shí)小鼠ADE 酒精攝入量減少。[1]
存儲(chǔ)條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 100 mg/mL (238.95 mM)
關(guān)鍵字
inhibit | Opioid Receptor | CERC501 | Inhibitor | CERC 501 | Aticaprant | LY2456302 | LY 2456302
相關(guān)產(chǎn)品
Docusate sodium | Progesterone | Naltrexone hydrochloride | SCH 221510 | Matrine | Amentoflavone | Mirtazapine | Mianserin hydrochloride | (-)-Menthol | Bevenopran | Sinomenine | Trimebutine
相關(guān)庫
抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | GPCR靶點(diǎn)分子庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字:
LY-2456302|||CERC-501|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊(cè)資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年?duì)I業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)
經(jīng)營模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊(cè)資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓
進(jìn)入店鋪
詢盤
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產(chǎn)品名稱
價(jià)格
公司名稱
報(bào)價(jià)日期
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VIP
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青島愷潤生物醫(yī)藥科技有限公司
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12年
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2024-10-18
CATO_化合物GCLE_104146-10-3_97%
詢價(jià)
VIP
1年
廣州佳途科技股份有限公司
2024-10-23
內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。 商家發(fā)布價(jià)格指該商品的參考價(jià)格,并非原價(jià),該價(jià)格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價(jià)格,請(qǐng)咨詢商家,以實(shí)際成交價(jià)格為準(zhǔn)。請(qǐng)意識(shí)到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險(xiǎn)是客觀存在的
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