化合物 BC-LI-0186|T9533|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BC-LI-0186	英文名稱:BC-LI-0186
CAS:695207-56-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.17%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T9533

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BC-LI-0186
描述	BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) is a potent and selective inhibitor of the interaction of Leucyl-tRNA synthetase (LRS) and Ras-related GTP-binding protein D (RagD) with IC50 of 46.11 nM. BC-LI-0186 competitively binds the RagD interaction site of LRS with Kd of 42.1 nM and has no effect on LRS-vps34, LRS-eprs, RagB-RagD association, mTORC1 complex formation. BC-LI-0186 potently inhibits the activity of tumor-associated MTOR mutants and the growth of rapamycin-resistant cancer cells. BC-LI-0186 can be used for lung cancer-related research.
體外活性	0-20μM BC-LI-0186的給藥，接著在無亮氨酸培養(yǎng)基中饑餓90分鐘，然后在無血清培養(yǎng)基中饑餓15分鐘，可以劑量和時間依賴性地抑制S6K的磷酸化，但對AKT（S473）的磷酸化無影響[1]。給予0-20μM BC-LI-0186作用6小時，可誘導(dǎo)A549和H460細(xì)胞中剪切的poly ADP-核糖聚合酶（PARP）和caspase-3的活化，以及p62的增加[1]。在NSCLC細(xì)胞中，BC-LI-0186展現(xiàn)出納摩爾濃度的細(xì)胞毒性效應(yīng)，其IC50值在A549、H460、H2228、H1703、SNU1330、H1650、H2009、H358、H2279、H460及H596細(xì)胞中分別為98 nM、206 nM、55 nM、78 nM、83 nM、86 nM、102 nM、109 nM、128 nM和206 nM[1]。BC-LI-0186能克服獲得的雷帕霉素（rapamycin）耐藥性，并在具有M TOR WT（HCT116 MW）或S2035I突變（HCT116 MM）的等基因HCT116細(xì)胞線中抑制mTORC1途徑，其在野生型和突變細(xì)胞間的效能變化不大（GI50: 39.49 nM和42.03 nM，EC50: 105.03 nM和100.45 nM）[1]。
體內(nèi)活性	經(jīng)腹腔注射50mg/kg BC-LI-0186單獨(dú)使用或與cisplatin結(jié)合使用，連續(xù)2周（每周5天，每天兩次）在LSL K-ras G12D肺癌動物模型中展示出抗腫瘤效果，并與相比較僅用載體處理的情況，顯著減小了腫瘤體積[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (232.81 mM)
關(guān)鍵字	BC-LI-0186 \| Aminoacyl-tRNA Synthetase \| RagD \| BC-LI0186 \| rapamycin-resistant \| BCLI0186 \| tRNA Synthetase, aaRS \| H460 \| KRAS G12D \| A549 \| lung cancer \| BC LI 0186 \| inhibit \| BC-LI 0186 \| Inhibitor \| Leucyl-tRNA synthetase
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗肺癌化合物庫 \| PPI抑制劑庫

關(guān)鍵字： 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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