化合物 TOPOI/PARP-1-IN-1|T87550|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TOPOI/PARP-1-IN-1	英文名稱:TOPOI/PARP-1-IN-1
CAS:2948352-16-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T87550

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TOPOI/PARP-1-IN-1
描述	Compound B6, also known as TOPOI/PARP-1-IN-1, is a dual inhibitor targeting TOPOI and PARP, exhibiting low cytotoxicity and oral activity with a PARP1 IC 50 of 0.09 μM. This compound effectively inhibits cancer cell proliferation and migration, induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase, and triggers apoptosis. In murine models, TOPOI/PARP-1-IN-1 demonstrated a tumor growth inhibition rate (TGI) of 75.4% [1].
體外活性	TOPOI/PARP-1-IN-1 在濃度為1.25-5 μM、孵育時間為48小時時，顯示出對HGC-27細胞增殖和遷移的濃度依賴性抑制作用[1]。當(dāng)濃度為1.25-5 μM并孵育24小時時，TOPOI/PARP-1-IN-1表現(xiàn)出對HGC-27細胞的劑量依賴性誘導(dǎo)凋亡效果[1]。此外，TOPOI/PARP-1-IN-1在HGC-27細胞中引起了DNA損傷并抑制了TOPOI蛋白的表達[1]。這一化合物展示了抗腫瘤活性，其對HeLa、A549、HepG-2和HGC-27細胞的IC50分別為7.21 μM、9.48 μM、3.80 μM和2.49 μM[1]。在Cell Proliferation Assay中，1.25, 2.5, 5 μM的TOPOI/PARP-1-IN-1對HGC-27細胞的集落形成能力顯示了劑量依賴性的抑制效果[1]。Apoptosis Analysis顯示，當(dāng)濃度為1.25, 2.5, 5 μM時，分別誘導(dǎo)了15.5%，43.1%及76.0%的HGC-27細胞凋亡[1]。
體內(nèi)活性	TOPOI/PARP-1-IN-1, administered orally at 40 mg/kg every two days for 17 days, inhibited the growth of HGC-27 tumors in a xenograft model using female BALB/c nude mice, resulting in a tumor growth inhibition (TGI) rate of 75.4% [1].
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： TOPOI/PARP-1-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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