化合物 NLRP3-IN-10|T61392|TargetMol

價(jià)格	￥185	￥397	￥663
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 NLRP3-IN-10	英文名稱:NLRP3-IN-10
CAS:2641826-39-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.63%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T61392

Product Introduction

Bioactivity

名稱	NLRP3-IN-10
描述	NLRP3-IN-10 (ZVN26391) is a potent NLRP3 inhibitor. NLRP3-IN-10 inhibits IL-1β release with an IC50 value of 251.1 nM. NLRP3-IN-10 attenuates ASC speck formation, leading to suppress activation of NLRP3 inflammasome.
體外活性	NLRP3-IN-10（0.4, 1.6, 6.4 μM; 40分鐘）通過劑量依賴的方式顯著抑制LPS-MSU（12小時(shí)）在THP-1細(xì)胞中誘發(fā)的NLRP3炎癥體激活[1]。NLRP3-IN-10（0.1-6.4 μM; 1.5小時(shí)）對(duì)THP-1細(xì)胞無細(xì)胞毒性，并且（0.1及0.4 μM; 40分鐘）避免Nigericin引起的細(xì)胞焦亡[1]。NLRP3-IN-10（0.1, 0.2及0.4 μM; 40分鐘）以劑量依賴方式減少THP-1細(xì)胞上清中caspase-1 p20和IL-1β的處理[1]。NLRP3-IN-10（3 μM及5 μM; 40分鐘）減少LPS誘導(dǎo)的THF-α，并且（0.2 μM及0.8 μM; 40分鐘）降低THP-1細(xì)胞中ASC斑點(diǎn)的比率，表明ASC寡聚體形成受阻[1]。NLRP3炎癥體被視為包括引發(fā)和激活兩個(gè)步驟的過程。NLRP3-IN-10（1, 10及100 μM; 40分鐘）通過直接與NLRP3互作，抑制LPS誘導(dǎo)的NLRP3引發(fā)[1]。
體內(nèi)活性	NLRP3-IN-10（10 mg/kg；靜脈注射；單劑量）在LPS預(yù)處理的小鼠MSU誘導(dǎo)的腹膜炎模型中，能減少小鼠腹膜中中性粒細(xì)胞的浸潤，并減少脾臟中IL-1β的含量[1]。在口服給藥后，NLRP3-IN-10（10、30、90 mg/kg；口服；單劑量）顯示出極低的化合物暴露度（14.6-23.53 μg·h/L）、較差的生物利用度（2.47-13.79%）和高的血漿清除率（2201.58-5551.12 L/h/kg）[1]。NLRP3-IN-10在小鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下[1]：給藥途徑為靜脈注射（IV）和口服（PO），靜脈注射劑量為10 mg/kg時(shí)，AUC 0-t為105.88 μg·h/L，血漿清除率(CL)為133.75 L/h/kg，最大血藥濃度(C max)為81.97 μg/L，半衰期(T 1/2)為3.13h，達(dá)到最大血藥濃度的時(shí)間(T max)為0.11h?？诜o藥時(shí)，不同劑量下的生物利用度(F%)分別為13.79%、4.99%和2.47%。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型為LPS預(yù)處理的MSU誘導(dǎo)腹膜炎的C57BL/6J小鼠模型（7周齡，雄性）[1]，LPS劑量為1 mg/kg，腹腔注射；MSU劑量為100 mg/kg，靜脈注射。給藥劑量為10 mg/kg，通過靜脈注射，單劑量給藥后結(jié)果顯示，與對(duì)照組相比，顯著減少了治療后6小時(shí)內(nèi)小鼠脾臟中IL-1β的釋放，以及腹膜中性粒細(xì)胞增多的情況。
存儲(chǔ)條件	Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.4 mg/mL (12.05 mM)
關(guān)鍵字	NLRP3-IN-10 \| ZVN 26391 \| ZVN-26391
相關(guān)產(chǎn)品	Bergenin \| Selnoflast \| NLRP3-IN-2 \| NLRP3-IN-9 \| Imperatorin \| MCC950 sodium \| INF39 \| Dapansutrile \| NOD-IN-1 \| BAL-0028 \| CY-09 \| NT-0796
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NF-κB 通路分子庫

關(guān)鍵字： ZVN26391|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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