吉列替尼半富馬酸鹽|T71973|TargetMol

價格	￥347	￥828	￥1230
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:吉列替尼半富馬酸鹽	英文名稱:Gilteritinib hemifumarate
CAS:1254053-84-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.07%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T71973

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Gilteritinib hemifumarate
描述	Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) is a potent ATP-competitive dual FLT3 (IC50: 0.29 nM) and AXL (IC50: 0.73 nM) inhibitor for the treatment of relapsed or refractory FLT3 mutant AML.
體外活性	Gilteritinib (ASP2215) 在1 nM濃度下，通過超過50%的比例抑制FLT3、白血球酪氨酸激酶(LTK)、間變性淋巴瘤激酶(ALK)及AXL激酶，其對FLT3的IC50值為0.29 nM，對FLT3的抑制作用約為對c-KIT抑制作用的800倍[1]。此外，在1 nM（FLT3、LTK、ALK、AXL）或5 nM（TRKA、ROS、RET、MER）濃度下，Gilteritinib能夠抑制78種測試激酶中的8種超過50%的活性。其針對FLT3和AXL的IC50分別為0.29 nM和0.73 nM。在針對內(nèi)源性表達(dá)FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-13細(xì)胞中評估Gilteritinib的抗增殖活性時，經(jīng)過5天的處理，Gilteritinib分別以平均IC50值為0.92 nM (95% CI: 0.23-3.6 nM)和2.9 nM (95% CI: 1.4-5.8 nM)抑制MV4-11和MOLM-13細(xì)胞的生長。MV4-11細(xì)胞的生長抑制伴隨著FLT3磷酸化的抑制。相比于載體對照細(xì)胞，經(jīng)過0.1 nM、1 nM和10 nM Gilteritinib處理2小時后，磷酸化FLT3水平分別為57%、8%和1%。此外，低至0.1 nM或1 nM的劑量就足以抑制磷酸化ERK、STAT5及AKT的水平，這些都是FLT3激活的下游靶點。為了探究Gilteritinib對AXL抑制的效果，在表達(dá)外源性AXL的MV4-11細(xì)胞中進(jìn)行了Gilteritinib處理。在1 nM、10 nM和100 nM的濃度下處理4小時，Gilteritinib分別使磷酸化AXL水平減少了38%、29%和22%[2]。
體內(nèi)活性	通過口服Gilteritinib (ASP2215) 10 mg/kg給予MV4-11移植小鼠4天后，瘤內(nèi)Gilteritinib濃度是血漿中的20倍以上。連續(xù)治療28天，Gilteritinib對MV4-11腫瘤生長抑制呈劑量依賴性，高于6 mg/kg的劑量能誘導(dǎo)完全腫瘤消退。此外，Gilteritinib能減少骨髓內(nèi)的腫瘤負(fù)擔(dān)，并延長靜脈移植MV4-11細(xì)胞的小鼠存活時間[1]。
存儲條件	Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3 mg/mL (4.91 mM), Sonication is recommended. H2O : 1 mg/mL (1.64 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	ASP-2215 Hemifumarate \| ASP2215 \| ASP 2215 Hemifumarate \| Gilteritinib Hemifumarate \| ASP2215 Hemifumarate \| Gilteritinib \| ASP-2215 \| ASP 2215
相關(guān)產(chǎn)品	Cabozantinib S-malate \| Gilteritinib \| KW-2449 \| Sorafenib tosylate \| Sunitinib Malate \| Nintedanib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| Fedratinib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| EMA 上市藥物庫 \| FDA上市及藥典收錄分子庫 \| 上市藥物庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字：吉列替尼半富馬酸鹽|||ASP2215 hemifumarate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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