羅氟司特N-氧化物|T4462|TargetMol

價(jià)格	￥655	￥957	￥1660
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):羅氟司特N-氧化物	英文名稱(chēng):Roflumilast N-oxide
CAS:292135-78-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.65%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T4462

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Roflumilast N-oxide
描述	Roflumilast N-oxide is an inhibitor of PDE type 4.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	A549 cells are washed and cultured overnight in serum-free F-12 K medium supplemented with antibiotics, L-glutamine and HEPES. The starved cells are incubated with Neutrophil elastase (NE) for 30 min or vehicle (PBS), washed with PBS and then cultured in serum free F-12 K. After stimulation, cell supernatants are collected at 24 h (for cytokine measurements) and cell pellets are collected after 2 h (for mRNA expression analysis). Alternatively, A549 cells are pre-incubated for 2 h with Roflumilast N-oxide (RNO) (at 0.1 μM, 0.3 μM and 1 μM), vehicle (DMSO 0.01%) prior to the addition of NE. All experiments are performed in serum-free medium in triplicate and are repeated at least three times. At the end of the incubation period, culture supernatants are harvested and stored at -80°C until further analysis
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	At 7 weeks of age, 16 h fasting mice receive a single oral dose of vehicle (4% methocel) or 10 mg/kg Roflumilast-N-oxide, and a glucose bolus of 2 g/kg body weight is co-administered as a physiological initiator for glucagon-like peptide-1 (GLP-1) secretion. Plasma GLP-1 is analyzed 60 min before, and 10 and 60 min after administration of Roflumilast-N-oxide and glucose. The effect of Roflumilast-N-oxide on plasma GLP-1 is also investigated in the absence of the glucose bolus
體外活性	Roflumilast N-oxide 以2 nM的劑量在體外WD-HBEC模型中部分緩解了煙草煙霧提取物(CSE)引起的上皮細(xì)胞向間充質(zhì)細(xì)胞轉(zhuǎn)變(EMT)。此外，Roflumilast N-oxide (2 nM)能夠使經(jīng)CSE處理后下降的E-鈣黏蛋白轉(zhuǎn)錄表達(dá)量恢復(fù)45%。Roflumilast N-oxide (2 nM)還能抑制I型膠原的表達(dá)。當(dāng)細(xì)胞與Roflumilast N-oxide (2 nM)共孵育時(shí)，上皮細(xì)胞表型似乎得到了保護(hù)。Roflumilast N-oxide (2 nM)預(yù)處理還部分減弱了β-連環(huán)蛋白的核內(nèi)轉(zhuǎn)移。
體內(nèi)活性	給db/db小鼠單次注射10 mg/kg 的Roflumilast N-oxide能將血漿中的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）增加4倍。通過(guò)以3 mg/kg 的劑量對(duì)db/db小鼠進(jìn)行長(zhǎng)期治療，Roflumilast N-oxide展現(xiàn)了對(duì)疾病進(jìn)展的阻止作用。Roflumilast N-oxide能消除血糖增加，將HbA1c的增量減半，并使禁食時(shí)血清胰島素翻倍，與此同時(shí)，保持了胰島形態(tài)的完整。此外，Roflumilast N-oxide還能增強(qiáng)初級(jí)胰島中forskolin誘導(dǎo)的胰島素釋放。Roflumilast N-oxide相較其母體化合物表現(xiàn)出更強(qiáng)的降糖效果。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (119.27 mM)
關(guān)鍵字	Phosphodiesterase (PDE) \| Roflumilast N oxide \| Roflumilast Noxide \| Inhibitor \| Roflumilast N-oxide \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Icariin \| Vardenafil hydrochloride \| Apremilast \| Indomethacin \| Roflumilast \| Theophylline \| Theobromine \| Theophylline monohydrate \| Isoprenaline hydrochloride \| Doxofylline
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 抗阿爾茨海默癥化合物庫(kù) \| 抗心血管疾病化合物庫(kù) \| 上市藥物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：羅氟司特N-氧化物|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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