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化合物 LX2343,LX2343

化合物 LX2343|T4398|TargetMol

價格 ￥197 ￥467 ￥702
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LX2343英文名稱:LX2343
CAS:333745-53-2品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4398
2024-12-12 化合物 LX2343 LX2343 1mg/197RMB;5mg/467RMB;10mg/702RMB 197 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.92% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱LX2343
描述LX2343 is a BACE1 enzyme inhibitor with an IC50 value of 11.43±0.36 μM. LX2343 acts as a non-ATP competitive PI3K inhibitor with an IC50 of 15.99±3.23 μM. LX2343 stimulates autophagy in its promotion of Aβ clearance.
細胞實驗SH-SY5Y cells are transfected with mRFP-GFP-LC3 plasmids via an adenovirus. The cells are treated without or with Streptozotocin (0.8 mM) in combination with 5 or 20 μM LX2343 for 4 h and then fixed with 4% paraformaldehyde and observed using an Olympus Fluoview FV1000 confocal microscope
激酶實驗Inhibition of BACE1 enzyme by LX2343 is assayed using BACE1 activity kits in vitro. Briefly, BACE1 substrate (250 nM), BACE1 enzyme (0.35 U/mL), and varied concentrations of LX2343 (5, 10, and 20 μM) are sequentially incubated for 1 h at 37°C in the dark. Fluorescence intensity is measured with excitation and emission wavelengths at 545 and 585 nm, respectively
動物實驗LX2343 is dissolved in 3% DMSO and 5% tween-80.MiceAPP/PS1 [B6C3-Tg(APPswe, PS1dE9)] transgenic mice are used. Genotyping to confirm APP/PS1 DNA sequences in their offspring is performed by assaying the DNA from tail biopsies, with Tg-negative mice as a negative control. Twenty male APP/PS1 mice are divided into two groups with ten non-transgenic mice in one group to serve as a negative control. The two 6-month transgenic groups are administered 10 mg/kg per day of LX2343 or vehicle, and the 6-month non-transgenic group is administered the vehicle for 100 d via intraperitoneal injection. After 100 d of administration, MWM assays are applied to evaluate the cognitive abilities of the mice for 8 d under continuous LX2343 treatment. Upon completion of the MWM test, the mice are euthanized, and the brains are removed and bisected at the mid-sagittal plane. The right hemispheres are frozen and stored at -80°C, and the left hemispheres are fixed in 4% paraformaldehyde
體外活性LX2343（5-20 μM）在HEK293-APPsw和CHO-APP細胞中降低Aβ積累的能力呈劑量依賴性，同時在SH-SY5Y細胞和原代星形膠質(zhì)細胞中促進Aβ清除。通過抑制Aβ產(chǎn)生和促進其清除，LX2343改善了APP/PS1轉(zhuǎn)基因小鼠的認知功能障礙，突顯了其在治療AD中的潛力。Western blot結(jié)果顯示，LX2343在HEK293-APPsw細胞和CHO-APP細胞中不影響B(tài)ACE1蛋白水平，而體外BACE1酶活性測定表明，LX2343劑量依賴性地降低BACE1活性（以TDC作為陽性對照），IC50為11.43±0.36 μM。為了測試LX2343與ATP之間是否存在競爭關(guān)系，我們研究了不同濃度ATP對LX2343抑制活性的影響。結(jié)果表明，ATP的存在對LX2343抑制PI3K的作用幾乎沒有影響，說明LX2343是PI3K的一種非ATP競爭性抑制劑。在10 μM ATP存在下，LX2343的IC50為13.11±1.47 μM；在50 μM ATP存在下，IC50為13.86±1.12 μM；在100 μM ATP存在下，IC50為15.99±3.23 μM。
體內(nèi)活性APP/PS1小鼠表達嵌合型人源瑞典突變APP和突變?nèi)嗽磒resenilin 1蛋白，是研究AD癡呆的有效動物模型。利用MWM測試評估了LX2343對記憶障礙的改善效果。在8天的訓(xùn)練試驗中，APP/PS1轉(zhuǎn)基因小鼠尋找平臺的路徑長度和逃逸潛伏期顯著長于非轉(zhuǎn)基因小鼠。然而，10 mg/kg LX2343的給藥顯著對抗了第7和第8天的延長路徑長度和逃逸潛伏期。在探針試驗中，與接受車輛處理的轉(zhuǎn)基因小鼠相比，接受LX2343處理的轉(zhuǎn)基因小鼠更頻繁地穿過隱藏平臺的位置。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (115.81 mM)
關(guān)鍵字LX-2343 | Autophagy | PI3K | Amyloid-β | Inhibitor | LX 2343 | β-Secretase | Beta-secretase | inhibit | BACE | Phosphoinositide 3-kinase | β-amyloid peptide | Abeta | LX2343
相關(guān)產(chǎn)品Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | Taurine | Gefitinib | Aceglutamide | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Salicylic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫抑制劑庫 | 抗乳腺癌化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 抗癌細胞代謝庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗心血管疾病化合物庫 | 抗衰老化合物庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫
關(guān)鍵字： LX2343|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 （12年） 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ￥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國（陶術(shù)生物）
VIP 3年
  • 公司成立：12年
  • 注冊資本：566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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