化合物 TM5275 sodium|T4255|TargetMol

價(jià)格	￥223	￥496	￥768
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TM5275 sodium	英文名稱:TM5275 sodium
CAS:1103926-82-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.55%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4255

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TM5275 sodium
描述	TM5275 sodium (TM5275 sodium salt) is an inhibitor of plasminogen activator inhibitor 1 (PAI-1).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	TM5275 is prepared in DMSO.ES2 cells are treated with DMSO (control) or 100 μM TM5275 for the indicated periods (24, 48, 72, 96 hour). Cell growth is determined by CellTiter-Glo assay.
激酶實(shí)驗(yàn)	TM5275 exhibits a favorable pharmacokinetics profile and very low toxicity to mice and rats. In rat thrombosis models. Blood clot weights are significantly lower in rats administered 10 and 50?mg/kg of TM5275 (60.9±3.0 and 56.8±2.8?mg, respectively) than in vehicle-treated rats (72.5±2.0?mg). The antithrombotic effectiveness of TM5275 (50?mg/kg) is equivalent to that of ticlopidine (500?mg/kg), a reference antithrombotic compound. Plasma concentration of TM5275 reaches 17.5±5.2?μM after a dose of 10?mg/kg. TM5275 (5?mg/kg) combined with tPA (0.3?mg/kg) significantly enhances the antithrombotic effect of tPA (0.3?mg/kg) alone and provides a benefit similar to that of a high tPA dose (3?mg/kg).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	TM5275 is suspended in 0.5% carboxymethyl cellulose sodium salt (CMC).Rats: Thrombus formation in arteriovenous shunts is achieved in male CD rats. Either TM5275 (10 and 50?mg/kg, n=9) or ticlopidine (500?mg/kg, n=6), suspended in 0.5% CMC solution, is administered orally by gavage 90?mins before the study. Control rats are administered only a 0.5% CMC solution (n=10). Blood is allowed to circulate through the shunt for 30?mins. The wet weight of the thrombus covering the silk thread is eventually measured.Mice: TM5275 is administered orally by gavage to male ICR mice (50?mg/kg). Heparinized blood samples are collected from the vein before (0?h) and 1, 2, 6, and 24?h after oral drug administration. Plasma drug concentration is determined on a reverse-phase high-performance liquid chromatography
體外活性	TM5275通過抑制體外血管內(nèi)皮細(xì)胞(VECs)上由組織型纖溶酶原激活劑(tPA)、PAI-1和GFP組成的復(fù)合物的形成，延長tPA在VECs上的保留時(shí)間。它還能增強(qiáng)體外纖維蛋白凝塊的溶解和纖溶酶原的積累，并在大鼠血栓模型中顯示出抗血栓效應(yīng)。對接研究顯示，TM5275與PAI-1的Aβ-折疊第4條鏈(s4A)位置結(jié)合。TM5275是一種選擇性的PAI-1抑制劑，在高達(dá)100μM的濃度下不干涉其他serpin/絲氨酸蛋白酶系統(tǒng)。20和100μM的TM5275顯著延長tPA-GFP在VECs上的停留時(shí)間，通過抑制tPA-GFP-PAI-1高分子量復(fù)合物的形成。TM5275增強(qiáng)了tPA-GFP表達(dá)細(xì)胞周圍纖溶酶原的時(shí)間依賴性積累以及纖維蛋白凝塊的溶解。在72小時(shí)處理后，用70-100μM TM5275對ES-2和JHOC-9細(xì)胞的細(xì)胞活性降低。從48小時(shí)到96小時(shí)，用100μM TM5275抑制細(xì)胞生長。與對照處理相比，用100μM TM5275處理的細(xì)胞培養(yǎng)基中的活性PAI-1顯著減少。TM5275被認(rèn)為在高PAI-1表達(dá)的卵巢癌中具有抗增殖效應(yīng)。
體內(nèi)活性	TM5275（10 mg/kg和50 mg/kg）在動(dòng)靜脈分流血栓模型中降低了血栓質(zhì)量，并在使用1 mg/kg和3 mg/kg劑量時(shí)，在鐵氯化物處理的頸動(dòng)脈血栓模型中延長了至主要閉塞的時(shí)間。在光化學(xué)誘導(dǎo)的動(dòng)脈血栓病獼猴模型中，TM5275（10 mg/kg）同樣延長了至主要閉塞的時(shí)間。它不影響血小板活性、激活的部分凝血活酶時(shí)間、凝血酶原時(shí)間或延長出血時(shí)間。TM5275展現(xiàn)了良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性和對小鼠及大鼠的極低毒性。在大鼠血栓模型中，與對照組處理的大鼠（72.5±2.0 mg）相比，服用TM5275的大鼠（10 mg/kg和50 mg/kg）的血栓質(zhì)量顯著降低（分別為60.9±3.0 mg和56.8±2.8 mg）。TM5275（50 mg/kg）的抗血栓效果與參考抗血栓化合物替格瑞洛（500 mg/kg）相當(dāng)。TM5275的血漿濃度在10 mg/kg劑量后達(dá)到17.5±5.2μM。TM5275（5 mg/kg）與tPA（0.3 mg/kg）聯(lián)用，顯著增強(qiáng)了單獨(dú)tPA（0.3 mg/kg）的抗血栓效果。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (82.72 mM)
關(guān)鍵字	Plasminogen activator inhibitor-1 \| PAI-1 \| TM5275 \| TM-5275 sodium \| TM5275 sodium \| TM-5275 \| inhibit \| TM 5275 \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	TM5441 \| Aleplasinin \| Toddalolactone \| Loureirin B \| Tiplaxtinin \| Angstrom6 \| Upamostat \| GW-6604 \| UK-371804 \| AZ3976 \| TM5007
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗COVID-19化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫 \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫

關(guān)鍵字： TM5275 sodium salt|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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