貝曲西班馬來酸鹽|T4980|TargetMol

價(jià)格	￥155	￥332	￥491
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:貝曲西班馬來酸鹽	英文名稱:Betrixaban maleate
CAS:936539-80-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.86%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4980

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Betrixaban maleate
描述	Betrixaban is a non-vitamin K oral anticoagulant whose action is driven by the competitive and reversible inhibition of the factor Xa [1]. It was selected among all lead compounds due to its low hERG channel affinity while sustaining its factor Xa inhibition capacity [3]. Betrixaban, now developed by Portola Pharmaceuticals Inc., is prescribed as a venous thromboembolism (VTE) prophylactic for adult patients with moderate to severe restricted motility or with other risks for VTE [2]. VTE can be manifested as deep vein thrombosis or pulmonary embolism and it is a leading cause of preventable death in hospitalized patients [4].
激酶實(shí)驗(yàn)	To measure the inhibition of fXa activity by direct fXa inhibitors and the reversal of its inhibitory effect by r-Antidote, purified human plasma fXa (3 nM) (Haematologic Technologies), varying concentrations of inhibitor (0, 2.5, 5.0 and 7.5 nM) and r-Antidote are added to the assay buffer (20 mM Tris, 150 mM NaCl, 5 mM Ca2+ and 0.1% BSA, pH 7.4). After incubation at room temperature for 30 min, 100 μM Spectrozyme-fXa is added to the mixture, and the initial rate of sub?strate cleavage is monitored continuously for 5 min at 405 nm in a 96-well plate reader. The initial velocity of product formation as a function of inhibitor and r-Antidote concentrations is analyzed by Dynafit to estimate the binding affinity of r-Antidote to each inhibitor[2]. .
動物實(shí)驗(yàn)	Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Betrixaban (1 mg/kg per hour) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (9 mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle+vehicle; squares, Betrixaban + vehicle; triangles, Betrixaban + r-Antidote. P≤0.02 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test. Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Apixaban (0.5 mg per kg body weight h?1) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (6 mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle + vehicle; squares, apixaban + vehicle; triangles, apixaban+r-Antidote. P≤0.01 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test.
體外活性	在膜片夾持hERG實(shí)驗(yàn)中，Betrixaban的IC50為8.9 μM。對于Betrixaban，血漿激肽釋放酶的IC50和Ki值分別為6.3 μM和3.5 μM。Betrixaban（hERG Ki 1.8 μM）展示的hERG活性顯著低于所有其他化合物（hERG Ki≤0.5 μM）。
體內(nèi)活性	靜脈注射（IV）0.5 mg/kg及口服（PO）2.5 mg/kg時(shí)，Betrixaban在犬體內(nèi)的生物利用度為51.6%；靜脈注射0.75 mg/kg及口服7.5 mg/kg時(shí)，Betrixaban在猴子體內(nèi)的生物利用度為58.7%[1]。Betrixaban和Apixaban引起的全血國際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）增加均可被r-Antidote類似地逆轉(zhuǎn)。三種fXa抑制劑（每種分別給藥）靜脈輸注30分鐘后，rivaroxaban、Betrixaban和apixaban的總血漿濃度分別為1.4±0.4 μM、0.2±0.01 μM和1.4±0.3 μM，未結(jié)合抑制劑的百分比分別為2.2%±0.8%、40%±7.2%和1.5%±0.3%。r-Antidote給藥后，抑制劑的總血漿濃度增至1.9±0.09 μM、2.0±0.4 μM和4.2±0.7 μM，未結(jié)合抑制劑的百分比降至0%、0.3%±0.1%和0.05%±0.02%。因此，對于這三種抑制劑，r-Antidote將凝血酶原時(shí)間修正至接近正常值，與抑制劑的自由分?jǐn)?shù)降低相關(guān)聯(lián)[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (88.03 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| PRT 054021 \| PRT-054021 \| Betrixaban Maleate \| Betrixaban \| antithrombotic effect \| Betrixaban maleate \| Factor Xa \| Fxa \| PRT054021 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Heparin sodium salt \| 2-Methoxyphenothiazine \| Gabexate mesylate \| Coumarin \| Edoxaban Tosylate Monohydrate \| Edoxaban \| 4-Chlorophenylurea \| Zifaxaban \| Fidexaban \| Letaxaban
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 凝血與抗凝化合物庫 \| 上市藥物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫

關(guān)鍵字：貝曲西班馬來酸鹽|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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