化合物 EZM 2302|T5605|TargetMol

價格	￥612	￥857	￥1330
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 EZM 2302	英文名稱:EZM 2302
CAS:1628830-21-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5605

Product Introduction

Bioactivity

名稱	EZM 2302
描述	EZM 2302 (GSK3359088) is a selective, and orally available arginine methyltransferase CARM1 inhibitor (IC50: 6 nM).[1]
細(xì)胞實驗	Cultured cells in linear/log phase growth were split to a seeding density of 2e5 cells/mL in 2–20mLs of media, depending on the yield required at the end of the growth period. The compound was diluted in DMSO and added to each culture vessel with a final DMSO concentration of 0.2%. Cells were allowed to grow for 96?hours. At the conclusion of each treatment period, cells were harvested by centrifugation (5?minutes, 1200?rpm), and cell pellets were rinsed once with PBS before being frozen on dry ice pending further processing.
激酶實驗	CARM1 activity was measured as previously reported for the histone methyltransferases PRMT1/6/865 and PRMT558. Briefly, CARM1 was preincubated with compounds for 30?minutes at room temperature before reactions were initiated. Final assay conditions were 0.25?nM CARM1, 30?nM 3H-S-adenosyl-methionine (SAM), and 250?nM biotinylated peptide in buffer containing 20?mM bicine, 1?mM tris(2-carboxyethyl)phosphine, 0.005% bovine skin gelatin and 0.002% Tween-20, pH 7.5. The assays were quenched by the addition of 300?μM unlabeled SAM. The quantity of 3H-labeled peptide produced was measured by Flashplate.
動物實驗	For the in vivo efficacy studies, there were 8 mice per dose group and each mouse was inoculated subcutaneously at the right flank. All cells were suspended in a 0.2?mL mixture of base media and Matrigel at 1:1 for tumor development. RPMI-8226 cells were inoculated at 5?×?10^6 cells/mouse and treatment began when the mean tumor sizes reached 120?mm3 (28 days post-inoculation). CB-17 SCID Mice were assigned into groups using a randomized block design. EZM2302 or vehicle (0.5% methylcellulose in water) was administered orally BID at a dose volume of 37.5, 75, 150, or 300?mg/kg for 21 days. Body weights were measured twice a week for the duration of the study. Tumor size was measured twice weekly in two dimensions using a caliper, and the volume was expressed in cubic millimeters. Animals were euthanized 3?hours post-final dose, with blood and tissues collected for analysis.
體外活性	方法：在多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞系 RPMI-8226 中通過免疫印跡測試EZM 2302(GSK3359088)(0.3/1/5/20/80/300/1250/5000nM)處理對細(xì)胞甲基化的影響。結(jié)果：EZM 2302 (GSK3359088) 在體外抑制細(xì)胞 PABP1 和 SMB 甲基化。[1]
體內(nèi)活性	方法：雄性CD-1小鼠和雄性Sprague-Dawley大鼠（n = 3）通過靜脈注射（i.v.）以2mg / kg的單劑量EZM 2302 (GSK3359088)和10mg / kg的口服管飼給藥（p.o.;僅小鼠）處理，另一組在頸靜脈和門靜脈中插管的大鼠通過口服管飼法（10mg / kg，在0.5%甲基纖維素的水中）給藥。通過眶后出血（小鼠）、尾靜脈（大鼠靜脈注射）或頸靜脈和門靜脈取樣（大鼠口服）以預(yù)先指定的時間間隔從動物身上采集約 110 μL 血液。將 2 小時樣品分開用于平行測定血液和血漿濃度（離體比）。結(jié)果：EZM 2302 (GSK3359088)在人肝細(xì)胞中穩(wěn)定（CL <3 mL/min/kg），與人、小鼠和大鼠血漿蛋白結(jié)合適度，平均未結(jié)合分?jǐn)?shù)分別為 0.66、0.46 和 0.74。在小鼠和大鼠中，血漿清除率（CL）分別為43和91 mL/min/kg。在大鼠中，觀察到與紅細(xì)胞的低水平結(jié)合，而EZM 2302 (GSK3359088)小鼠中沒有顯示血液分配，因此，兩個物種的血液CL是等效的。盡管大鼠表現(xiàn)出中等的平均生物利用度（F），但通過進(jìn)行JVC-PVC大鼠PK實驗測量，從胃腸道吸收的劑量比例（Fa * Fg）要高得多，為81%，反映了EZM2302高滲透性。因此，EZM2302具有口服生物利用度，適合體內(nèi)研究。[1] 方法：CB-17 SCID小鼠使用隨機(jī)組設(shè)計分配到組中。EZM2302或載體（0.5%甲基纖維素水溶液）以37.5、75、150或300mg/kg的劑量口服BID給藥21天。在研究期間，每周測量兩次體重。每周使用卡尺在二維空間中測量腫瘤大小兩次。動物在最后一次給藥后 3 小時被安樂死，收集血液和組織進(jìn)行分析。結(jié)果：在 RPMI-8226 異種移植模型中，EZM 2302 (GSK3359088)在 21 天后顯示出劑量依賴性暴露和腫瘤生長抑制；與載體相比，第 21 天測量的所有 EZM 2302 (GSK3359088) 個劑量組的腫瘤都顯示出腫瘤生長顯著減少，腫瘤生長抑制范圍從37.5mg/kg劑量組的45%到300mg/kg劑量組的63%；第 21 天收集的 RPMI-8226 異種移植腫瘤顯示，所有測試的 CARM1 底物的甲基化呈劑量依賴性降低，在所有劑量組中檢測到未甲基化的 SmB （SmBme0）在統(tǒng)計學(xué)上顯著增加，從 37.5 mg/kg 的 8 倍增加到 150 mg/kg 的 14 倍。aDMA水平在所有劑量組下同樣顯著降低，在75mg / kg劑量組下觀察到65%的最大抑制。在異種移植組織中很難檢測到總PABP1和甲基化PABP1的水平。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : < 1 mg/mL (insoluble）
關(guān)鍵字	GSK 3359088 \| inhibit \| Inhibitor \| GSK-3359088 \| Histone Methyltransferase \| EZM 2302 \| EZM2302 \| EZM-2302
相關(guān)產(chǎn)品	Tazemetostat hydrobromide \| XY1 \| BML-278 \| MRTX-1719 \| MAK683 \| GSK126 \| Tazemetostat \| EPZ015666 \| UNC 0631 \| AMI-1 free acid \| MS37452 \| Piribedil
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 組蛋白修飾化合物庫 \| 染色質(zhì)修飾分子庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 表觀遺傳庫 \| 口服活性化合物庫

關(guān)鍵字： GSK3359088|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

15(S)-15-methyl Prostaglandin E2|T36154|TargetMol

￥2810

5-O-阿魏?？崴醸TN1296|TargetMol

￥1490

貝瑪妥珠單抗|T76673|TargetMol

￥1660