化合物 Irdabisant|T32191|TargetMol

價格	￥547	￥1390	￥1980
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Irdabisant	英文名稱:Irdabisant
CAS:1005402-19-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.77%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T32191

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Irdabisant
描述	Irdabisant (CEP-26401) (CEP-26401) is a selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant antagonist/inverse agonist of histamine H3 receptor (H3R) (rat H3R Ki= 7.2 nM, human H3R Ki= 2.0 nM). Irdabisant exhibits relatively low inhibitory activity against hERG current (IC50= 13.8 μM). Irdabisant exhibits cognition-enhancing and wake-promoting activities in the rat social recognition model. Irdabisant can be used for research on schizophrenia or cognitive impairment.
體外活性	Irdabisant對大鼠H3R和人類H3R顯示出逆激動劑活性，EC50值分別為2.0 nM和1.1 nM；對大鼠H3R和人類H3R展現(xiàn)出拮抗劑活性，Kb, app值分別為1.0 nM和0.4 nM。Irdabisant在膽堿能M2受體（Ki = 3.7 ± 0.0 μM）和腎上腺素α1A受體（Ki = 9.8 ± 0.3 μM），去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運體（Ki = 10 ± 1 μM），多巴胺轉(zhuǎn)運體（Ki = 11 ± 2 μM）以及磷酸二酯酶PDE3（IC50 = 15 ± 1 μM）上表現(xiàn)出中等活性。Irdabisant抑制細胞色素P450酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4，IC50值均大于30 μM，表明其化合物-化合物相互作用的潛力較低[1]。
體內(nèi)活性	Irdabisant（0.0001-0.1 mg/kg；靜脈注射或口服；單劑量）在大鼠短期記憶的社交識別模型中提高了表現(xiàn)。Irdabisant（0.01-0.3 mg/kg；口服；單劑量）按劑量依賴方式抑制了H3R激動劑RAMH引起的口渴。Irdabisant（靜脈注射1 mg/kg及口服3 mg/kg；單劑量）在大鼠和猴子中快速吸收，具有高口服生物利用度，并且與大鼠相比，在猴子和狗中展現(xiàn)了中等的清除率[1]。Irdabisant（3-30 mg/kg；口服；單劑量）在大鼠中表現(xiàn)出促進清醒的活動。Irdabisant（3-30 mg/kg；腹腔注射）在DBA/2NCrl小鼠中增加了前脈沖抑制（PPI）[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 22.5 mg/mL (71.79 mM)
關(guān)鍵字	Irdabisant
相關(guān)產(chǎn)品	Famotidine \| Meclizine dihydrochloride \| Nizatidine \| Lidocaine \| Alginic acid \| Sodium butanoate \| Mirtazapine \| Amitriptyline hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Doxepin hydrochloride \| Chlorphenesin
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： CEP-26401|||CEP 26401|||CEP26401|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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