化合物ARD-2128|T39695|TargetMol

價(jià)格	￥1980	￥4720	￥6590
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物ARD-2128	英文名稱:ARD-2128
CAS:2222111-87-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.80%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T39695

Product Introduction

Bioactivity

名稱	ARD-2128
描述	ARD-2128 is a highly potent, orally bioavailable PROTAC (proteolysis-targeting chimera) degrader of the androgen receptor (AR), effectively diminishing AR protein levels, suppressing AR-regulated gene expression in tumor tissues, and inhibiting tumor growth without evident toxicity. This compound holds promise for prostate cancer research.
體外活性	ARD-2128在抑制VCaP細(xì)胞系和LNCaP細(xì)胞系的細(xì)胞生長方面具有高效性，其IC 50值分別為4 nM和5 nM[1]。在VCaP細(xì)胞中，ARD-2128（1, 10, 100, 和 1000 nM；24小時(shí)）有效降低AR蛋白水平，1 nM可降低超過50%，而10, 100, 和 1000 nM可實(shí)現(xiàn)超過90%的AR蛋白降解[1]。細(xì)胞活力實(shí)驗(yàn)[1]細(xì)胞系：VCaP細(xì)胞；濃度：1, 10, 100, 和 1000 nM；孵育時(shí)間：24小時(shí)；結(jié)果：降低AR蛋白水平并實(shí)現(xiàn)AR蛋白降解。
體內(nèi)活性	ARD-2128 (20 mg/kg; p.o.; 一次性) 在24小時(shí)后有效降低了小鼠的AR蛋白水平[1]。在連續(xù)21天每天口服10-40 mg/kg的情況下，ARD-2128在小鼠的VCaP異種移植模型中顯示出了抗腫瘤活性[1]。ARD-2128 (5mg/kg; p.o.)治療的C max、AUC 0-t和t 1/2值分別為1304 ng/mL、22361 ng h/mL和18.8小時(shí)[1]。動(dòng)物模型: SCID小鼠[1]劑量: 20 mg/kg給藥方式: 口服結(jié)果: 在24小時(shí)后降低了小鼠的AR蛋白水平。動(dòng)物模型: SCID小鼠[1]劑量: 10, 20和40 mg/kg給藥方式: 口服；每天一次，連續(xù)21天結(jié)果: 分別抑制了46%，69%和63%的腫瘤生長。動(dòng)物模型: 雄性ICR小鼠[1]劑量: 5 mg/kg給藥方式: 口服（藥代動(dòng)力學(xué)分析）結(jié)果: C max、AUC 0-t和t 1/2分別為1304 ng/mL、22361 ng h/mL和18.8小時(shí)。ARD-2128在小鼠體內(nèi)實(shí)現(xiàn)了67%的口服生物利用度，通過口服給藥有效減少AR蛋白并抑制腫瘤組織中AR調(diào)控的基因，從而有效抑制了小鼠腫瘤生長，且無毒副作用的跡象。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (121.90 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	orally \| AR-regulated \| bioavailable \| inhibit \| Inhibitor \| prostate \| ARD2128 \| Androgen Receptor \| ARD-2128 \| cancer \| tumor \| ARD 2128 \| PROTACs
相關(guān)產(chǎn)品	DHEA \| ARV-471 \| Bavdegalutamide \| Ostarine \| S-23 \| Flutamide \| Sunset Yellow FCF \| Bicalutamide \| Allura Red AC \| Dehydroisoandrosterone 3-acetate
相關(guān)庫	抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 轉(zhuǎn)錄因子庫 \| 內(nèi)分泌激素分子庫 \| 核受體化合物庫 \| 抗前列腺癌化合物庫

關(guān)鍵字： ARD-2128|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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