化合物 Lomibuvir|T6729|TargetMol

價(jià)格	￥448	￥993	￥1730
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Lomibuvir	英文名稱:Lomibuvir
CAS:1026785-55-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6729

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Lomibuvir
描述	Lomibuvir (VCH-222) is a selective, non-nucleoside allosteric inhibitor of HCV NS5B polymerase (RdRp) with a Kd of 17 nM. Lomibuvir inhibits the 1b/Con1 HCV subgenomic replicon with an EC 50 of 5.2 nM. Lomibuvir preferentially inhibits elongative RNA synthesis rather than de novo -initiated RNA synthesis [1].
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Huh7.5 cells harboring HCV RNA replicons are trypsinized and plated into 48-well plates at a concentration of 4 × 104 cells/well. The next day the medium is changed and VX-222 is added in 200 μL of complete medium. After 48 hours, total RNA is extracted and viral RNAs are quanti?ed by real-time reverse transcription-PCR (RT-PCR). The effective drug concentrations that reduced HCV RNA replicon levels by 50% (EC50) are calculated by nonlinear regression analysis with log curve ?tting.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Anti-NS5B activity assay: The inhibitory effect of VX-222 on HCV NS5B activity is measured by evaluating the amount of radiolabeled UTP incorporated by the C-terminal ?21 truncated version of enzyme in a newly synthesized RNA using a homopolymeric RNA template / primer namely poly rA / oligo dT. Quantitative detection of incorporated radioactivity is done using a liquid scintillation counter. The in vitro kinetics of inhibition of HCV NS5B from genotype 1b strain BK by VX-222 are determined using the C-terminal ?21 truncated version of NS5B. VX-222 (1 to 1.5 μM) is tested in the presence of 10 to 75 μM nonradioactive UTP mixed with 0.89 to 6.70 μCi of [α-33P]-labeled UTP. RNA-dependent-RNA polymerase reactions are allowed to proceed for 18 min at 22 °C.
體外活性	Lomibuvir (VX-222) 以EC50為5.2 nM的效力抑制WT HCV 1b/Con1復(fù)制子。對于突變復(fù)制子M423T、L419M和I482L，Lomibuvir的EC50分別為79.8 nM、563.1 nM和45.3 nM。Lomibuvir輕微減少了de novo啟動(dòng)，但強(qiáng)烈抑制引物延伸。Lomibuvir對引物延伸的RNA合成的IC50為31 nM [1]。Lomibuvir是一種非核苷類、與位點(diǎn)異源的丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制劑，已證明其在臨床上有效 [2]。
體內(nèi)活性	在大鼠和犬類動(dòng)物中，Lomibuvir展示了良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，包括低總體清除率和優(yōu)異的口服生物利用度（高于30%）以及良好的ADME特性。Lomibuvir經(jīng)由數(shù)個(gè)酶（CYP1A1、2A6、2B6、2C8、CYP3A4、UGT1A3）生物轉(zhuǎn)化，預(yù)計(jì)在肝臟中主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，并主要以完整形式或作為糖苷結(jié)合物通過膽汁排泄。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 82 mg/mL (184 mM) DMSO : 82 mg/mL (184 mM)
關(guān)鍵字	VCH222 \| RdRp \| cis-Lomibuvir \| cis-isomer \| DNA/RNA Synthesis \| Lomibuvir \| VCH 222 \| VX 222 \| HCV \| inhibit \| Inhibitor \| VX222 \| non-nucleoside polymerase \| Hepatitis C virus
相關(guān)產(chǎn)品	Resiquimod \| RO8191 \| Honokiol \| Grazoprevir \| Artemisinin \| EIDD-1931 \| Deferiprone \| HCV-IN-30 \| AG-1478 \| Ribavirin \| HCV-IN-29 \| Sofosbuvir
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 抗感染化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗病毒庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 人代謝物化合物庫

關(guān)鍵字： VX-222|||VCH-222|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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