化合物 MBX 8025|T4628|TargetMol

價(jià)格	￥172	￥396	￥649
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MBX 8025	英文名稱:Seladelpar
CAS:851528-79-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.20%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4628

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Seladelpar
描述	Seladelpar (MBX 8025) has been used in trials studying the treatment of Hyperlipidemia.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	From weaning (week 4), Alms1 mutant (foz/foz) NOD.B10 mice or Wt littermates (female mice in both groups) are fed an atherogenic diet (23% fat, 0.2% cholesterol and 45% simple carbohydrate; 4.78 kcal/g digestible energy) ad libitum for 16 weeks, after which groups are randomized (n=8-12 mice/group) to once-a-day oral administration (by gavage) for 8 weeks of Seladelpar (10 mg/kg in 1% methylcellulose) or vehicle (controls). Animals are housed under 12-hour light/dark cycle and constant temperature of 22°C and receive maximal humane care[2].
體外活性	Seladelpar（MBX-8025）是一種口服活性的、強(qiáng)效的（2 nM）且特異性高的（與PPAR-α或PPAR-γ受體相比，分別高出750倍和2500倍）PPAR-δ激動(dòng)劑[1]。Seladelpar是一種強(qiáng)效且選擇性的PPAR-δ激動(dòng)劑（人PPAR-δ的50%效應(yīng)濃度=2 nM，PPAR-α=1,600 nM），展現(xiàn)出對(duì)胰島素抵抗、糖尿病和動(dòng)脈粥樣硬化性血脂異常的有益效果[2]。
體內(nèi)活性	Female Alms1突變(female foz/foz)小鼠及其野生型近親從斷乳后開始接受高脂飲食16周，之后按照組別(n=8-12)隨機(jī)分配，通過灌胃給予Seladelpar(10 mg/kg)或載體(1% methylcellulose)處理8周。盡管對(duì)體重影響最小，Seladelpar在foz/foz小鼠中能夠正?；哐?、高胰島素血癥以及葡萄糖處置。載體處理的foz/foz小鼠，血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平在300-600 U/L之間；Seladelpar使谷丙轉(zhuǎn)氨酶降低50%。此外，Seladelpar正?；逯\|(zhì)以及肝臟中自由膽固醇和其他在載體處理的foz/foz與野生型小鼠間增加的脂毒性脂質(zhì)水平。這消除了肝細(xì)胞空泡化和凋亡，顯著減少脂肪變性和肝炎癥，并改善肝纖維化。載體處理的foz/foz小鼠中，非酒精性脂肪性肝疾病活動(dòng)評(píng)分平均為6.9，表明非酒精性脂肪性肝炎(NASH)；Seladelpar在所有foz/foz小鼠中逆轉(zhuǎn)NASH(非酒精性脂肪性肝疾病活動(dòng)評(píng)分3.13)。在高脂飲食喂養(yǎng)的Wt小鼠中，Seladelpar通過約18%(P<0.05)減輕體重。相比之下，在高脂飲食喂養(yǎng)的foz/foz小鼠中，Seladelpar對(duì)體重的影響最小。這些動(dòng)物在16周后發(fā)展為嚴(yán)重高血糖、高胰島素血癥以及全身胰島素抵抗(P<0.05)；Seladelpar顯著改善這些指標(biāo)(P<0.05)。腹腔注射葡萄糖后，載體處理的foz/foz小鼠血糖水平達(dá)到~32 mM，而Seladelpar處理的foz/foz小鼠約為~14 mM(P<0.05)；相應(yīng)地，Seladelpar處理的foz/foz小鼠血糖消失曲線下面積較低(P<0.05)。Seladelpar在高脂飲食喂養(yǎng)的Wt小鼠中對(duì)葡萄糖處理產(chǎn)生比例相似的效果(P<0.05)[2]。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (22.5 mM)
關(guān)鍵字	MBX-8025 \| Peroxisome proliferator-activated receptors \| PPAR \| active \| atherogenic \| diabetes \| orally \| MBX8025 \| inhibit \| dyslipidemia \| resistance \| insulin \| Inhibitor \| Seladelpar
相關(guān)產(chǎn)品	Icariin \| Fisetin \| Pioglitazone hydrochloride \| Daidzein \| PHYTOL \| 5-Aminosalicylic Acid \| Gemfibrozil \| Fenofibrate \| (S)-(+)-Ibuprofen \| 2,3-Butanediol \| Naringenin \| BADGE
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 線粒體靶向庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗高血壓化合物庫 \| 糖代謝化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： MBX 8025|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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