價(jià)格 | ¥648 | ¥1480 | ¥2230 |
包裝 | 1mg | 5mg | 10mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-09-29 |
中文名稱(chēng):化合物 KGA-2727 | 英文名稱(chēng):KGA-2727 |
CAS:666842-36-0 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 98.95% | 產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑 |
貨號(hào): T15656 |
名稱(chēng) | KGA-2727 |
描述 | KGA-2727 is a potent and selective SGLT1 inhibitor, with Kis of 97.4 nM and 43.5 nM for human and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 for the treatment of diabete. |
體外活性 | KGA-2727具有吡唑-O-葡萄糖苷結(jié)構(gòu),是首個(gè)選擇性SGLT1抑制劑。在使用暫時(shí)表達(dá)重組SGLTs的細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)中,KGA-2727對(duì)SGLT1的抑制作用強(qiáng)而且高度選擇性。KGA-2727呈劑量依賴(lài)性抑制甲基-D-葡萄糖苷(AMG)通過(guò)SGLT1和SGLT2的攝取。對(duì)KGA-2727的Dixon圖分析顯示,對(duì)于人類(lèi)SGLT1和SGLT2表現(xiàn)出良好的線性關(guān)系。KGA-2727以競(jìng)爭(zhēng)方式抑制這些SGLTs,這一點(diǎn)從Dixon圖的結(jié)果中得到體現(xiàn)。 |
體內(nèi)活性 | 在正常大白鼠的小腸閉環(huán)吸收試驗(yàn)中,KGA-2727抑制了葡萄糖的吸收,但不影響果糖的吸收。正常大白鼠口服攝入淀粉及KGA-2727后,胃腸道內(nèi)殘留的葡萄糖含量增加。在鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病大白鼠進(jìn)行的口服葡萄糖耐量試驗(yàn)中,KGA-2727減緩了葡萄糖負(fù)荷后血漿葡萄糖水平的升高,表明KGA-2727改善了餐后高血糖。在Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大白鼠中,KGA-2727的長(zhǎng)期治療降低了血漿葡萄糖和糖化血紅蛋白的水平。此外,KGA-2727保留了葡萄糖刺激下的胰島素分泌,并降低了尿糖排泄,同時(shí)改善了ZDF大白鼠胰島和腎小管遠(yuǎn)端的形態(tài)變化。此外,KGA-2727的長(zhǎng)期治療提高了門(mén)靜脈中胰高血糖素樣肽-1的水平。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (186.35 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | Sodium-dependent glucose cotransporters | SGLT1 | SGLT | orally | KGA-2727 | KGA2727 | KGA 2727 | insulin | Inhibitor | inhibit | hyperglycemia | glucose | first | antidiabetic |
相關(guān)產(chǎn)品 | Canagliflozin hemihydrate | Ipragliflozin | Empagliflozin | Canagliflozin | Dapagliflozin | Tofogliflozin (hydrate) | Phloretin | Sergliflozin A | Ertugliflozin | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid | Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) | Phlorizin |
相關(guān)庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 代謝化合物庫(kù) | 抗糖尿病庫(kù) | 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) | NO PAINS 化合物庫(kù) | GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) | 糖代謝化合物庫(kù) | 膜蛋白靶向化合物庫(kù) | 口服活性化合物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.265100萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱(chēng) | 價(jià)格 | 公司名稱(chēng) | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢(xún)價(jià) |
VIP5年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2024-11-08 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP1年
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青島愷潤(rùn)生物醫(yī)藥科技有限公司
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2024-11-02 | |
¥198 |
VIP12年
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上海陶術(shù)生物科技有限公司
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2024-10-18 | |
¥8564.90 |
VIP1年
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-08-16 |