化合物 FL411|T4365|TargetMol

價格	￥223	￥548	￥893
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 FL411	英文名稱:FL-411
CAS:2118944-88-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 96.23%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4365

Product Introduction

Bioactivity

名稱	FL-411
描述	FL-411 (BRD4-IN-1) is a potent and selective BRD4 inhibitor with an IC50 of 0.43±0.09 μM for BRD4.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The MCF-7 and MDA-MB-231 cells are dispensed in 96-well flat bottom microtiter plates at a density of 5×104 cells/mL. After 24 h incubation, MCF-7 or MDA-MB-231 cells are treated with 1.5 and 3 μM FL-411, respectively. 3-MA (1 mM) is added 1 h before treated with FL-411. After treatment, cell viability is measured by the MTT assay. 5 mg/mL MTT is added to each well. After 4 h incubation, the medium is removed and 150 μL of DMSO is added to each well to dissolve the crystal formazan dye. Absorbance is measured at 570 nm on an enzyme-linked immunosorbent assay reader
動物實(shí)驗(yàn)	Mice52 female nude mice (BALB/c, 6-8 weeks, 20-22 g) are injected subcutaneously with MCF-7 cells or MDA-MB-231 cells (5×106 cells/mouse), respectively. When the tumors reach 100 mm3 in volume, the mice are divided into four groups for each cell line. Three groups are treated with different doses of FL-411 (low dose, 25 mg/kg; median dose, 50 mg/kg; high dose, 100 mg/kg) once a day by intragastric administration for 24 or 27 days, whereas the control group is treated with vehicle control. During the treatment, the tumor volumes and body weight are measured every 3 days until the end of the study. At the end of treatment, all mice are sacrificed. The tumor tissues are harvested, weighed, and photographed. Then, the tumor tissues are frozen in liquid nitrogen or fixed in formalin immediately
體外活性	FL-411是一種選擇性的BRD4抑制劑。通過TR-FRET測量FL-411對BRD2(1)、BRD4(1)和BRD4(2)的第一和第二bromodomains的結(jié)合親和力，IC50分別為24.60±0.70 μM、0.47±0.02 μM和0.93±0.05 μM。FL-411顯示出良好的BRD4(1)抑制活性（IC50=0.43±0.09 μM）、抗增殖活性（MCF-7, IC50=1.62±0.06 μM；MDA-MB-231, IC50=3.27±0.14 μM）和自噬活性（MCF-7細(xì)胞中42.29%），同時對MCF10A細(xì)胞的毒性低。FL-411通過阻斷BRD4-AMPK相互作用，從而激活A(yù)MPK-mTOR-ULK1調(diào)節(jié)的自噬途徑，在乳腺癌細(xì)胞中誘導(dǎo)ATG5依賴的自噬相關(guān)細(xì)胞死亡（ACD）。
體內(nèi)活性	為了評估FL-411在體內(nèi)的抗腫瘤活性，本研究采用了兩種乳腺腫瘤異種移植模型，即MCF-7和MDA-MB-231細(xì)胞系模型。通過三種不同劑量的FL-411（25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg）進(jìn)行體內(nèi)研究。結(jié)果顯示，各模型中FL-411均以劑量依賴性方式顯著抑制腫瘤生長，MCF-7和MDA-MB-231細(xì)胞模型的腫瘤生長抑制比率分別為80%和76%。所有劑量組的腫瘤重量均觀察到顯著減輕（p<0.001）。FL-411對所有治療組體重?zé)o明顯影響。為探究FL-411介導(dǎo)的體內(nèi)腫瘤生長抑制是否與細(xì)胞增殖減少和自噬相關(guān)細(xì)胞死亡增加有關(guān)，對照組和FL-411處理組小鼠的腫瘤組織進(jìn)行了Ki-67和LC3的免疫組化分析。FL-411處理顯著減少了Ki-67陽性細(xì)胞的數(shù)量（p<0.001），同時增加了自噬水平，后者通過LC3表達(dá)增加確定（p<0.001）。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 8.57 mg/mL (25.1 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| FL-411 \| inhibit \| Epigenetic Reader Domain
相關(guān)產(chǎn)品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 組蛋白修飾化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 表觀遺傳庫 \| PPI抑制劑庫 \| 細(xì)胞重編程化合物庫

關(guān)鍵字： FL 411|||FL411|||BRD4-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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