化合物 AZD-5991|T10434|TargetMol

價格	￥2280	￥2980
包裝	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AZD-5991	英文名稱:AZD-5991
CAS:2143061-81-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T10434

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AZD-5991
描述	AZD-5991 is a potent and selective Mcl-1 inhibitor (IC50: 0.7 nM in FRET assay; Kd: 0.17 nM in SPR assay).
體外活性	AZD-5991 is selective for Mcl-1 (IC50: 0.72?nM, Ki: 200?pM) vs. Bcl-2 (IC50: 20?μM, Ki: 6.8?μM), Bcl-xL (IC50: 36?μM, Ki: 18?μM), Bcl-w (IC50: 49?μM, Ki: 25?μM), and Bfl-1 (IC50: 24?μM, Ki: 12?μM). MOLP-8, MV4-11, and NCI-H23 cells are treated with AZD5991 (EC50: 0.033, 0.024, 0.19?μM, respectively). AZD5991 binds directly to Mcl-1 and induces rapid apoptosis in cancer cells by activating the Bak-dependent mitochondrial apoptotic pathway. AZD5991 reduces the levels of Mcl-1 protein in AZD5991-sensitive but not in AZD5991-resistant MM cell lines.
體內(nèi)活性	A single intravenous (i.v.) dose of AZD5991 leads to a dose-dependent antitumor effect ranging from tumor growth inhibition (TGI) to tumor regression (TR). Ten days after treatment, AZD5991 shows 52% and 93% TGI at 10 and 30?mg/kg, respectively. At the same time point, AZD5991 at 60?mg/kg leads to 99% TR with no detectable tumors in 6 out of 7 mice, while complete TR is seen in 7 out of 7 mice in the 100?mg/kg dose group. AZD5991 also shows a dose-dependent duration of response with tumors in the 100?mg/kg group growing back later than those in the 60?mg/kg group. The magnitude of in vivo tumor efficacy is correlated with activation of caspase-3 in the tumor and concentration of AZD5991 in plasma. Treatment with AZD5991 was well tolerated at all dose levels with no significant bodyweight loss. A single dose of AZD5991 36 days after the first dose causes tumor regression in 4 out of 4 mice. In mice dosed with AZD5991 at 100?mg/kg on day 0 and day 1, tumors grow back later than those dosed with a single dose of AZD5991 at the same dose level.
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 25 mg/mL (37.19 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	AZD 5991 \| AZD5991 \| AZD-5991
相關(guān)產(chǎn)品	Navitoclax \| Diphenyl disulfide \| Venetoclax \| Thymoquinone \| Gossypol (acetic acid) \| (S)-(+)-Ibuprofen \| Rasagiline \| Gossypol \| UMI-77 \| (E)-Ferulic acid \| Lisaftoclax \| Allethrin

關(guān)鍵字： AZD-5991|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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產(chǎn)品名稱	價格		公司名稱	報價日期
2143010-83-5AZD-5991 Racemate	詢價	VIP3年	上海嘉定區(qū)澄瀏公路52號	2024-11-08
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2143061-81-6AZD-5991	詢價	VIP3年	上海嘉定區(qū)澄瀏公路52號	2024-11-08

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