價(jià)格 | ¥2350 | ¥7000 | ¥10600 |
包裝 | 1mg | 5mg | 25mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-09-29 |
中文名稱:TGFβ1抑制劑2 | 英文名稱:TGFβ1-IN-2 |
CAS:2700263-58-5 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.2% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T75004 |
名稱 | TGFβ1-IN-2 |
描述 | TGFβ1-IN-2, a derivative of diarylacylhydrazones, effectively inhibits fibroblast activation and proliferation and holds potential for idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) research [1]. |
體外活性 | TGFβ1-IN-2(化合物52)對(duì)NIH-3T3細(xì)胞表現(xiàn)出抑制效果,IC 50 為1.36μM [1]。TGFβ1-IN-2(化合物52;6μM;24小時(shí))能夠抑制TGF-β1誘導(dǎo)的NIH-3T3和A549細(xì)胞的異常激活,并阻止A549細(xì)胞的遷移和上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化(EMT)[1]。此外,TGFβ1-IN-2(化合物52)能與STAT3結(jié)合,在分子間力方面,與Ile659結(jié)合并且其羥基團(tuán)哌啶與Ser636、Arg609和Pro639形成分子間作用力 [1]。 |
體內(nèi)活性 | TGFβ1-IN-2(化合物52;劑量30-60 mg/kg;口服;每日一次;連續(xù)22天)能夠改善小鼠肺功能并減緩特發(fā)性肺纖維化(IPF)的進(jìn)展。在治療模型中[1],TGFβ1-IN-2有逆轉(zhuǎn)肺纖維化的潛能。TGFβ1-IN-2(化合物52)在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下[1]:經(jīng)靜脈注射(i.v.)和口服(p.o.)給藥的最高血藥濃度(Cmax; ng/mL)分別為470.58±60.67和351.01±85.44,達(dá)峰時(shí)間(Tmax; h)分別為0.08和2.17,藥物濃度與時(shí)間曲線下面積(AUC 0-∞; h·ng/mL)分別為370.81±76.46和1503.71±319.62,清除率(CL; mL/h/kg)為5565.86±1257.13,半衰期(T 1/2; h)分別為0.93±0.43和1.23±0.15,口服生物利用度(F%)為42.08±8.93。 |
存儲(chǔ)條件 | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 10 mg/ml |
相關(guān)庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 589.8595萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP5年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2024-11-15 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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長(zhǎng)沙市滿碩商行
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2024-11-16 | |
詢價(jià) |
VIP4年
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陜西締都醫(yī)藥化工有限公司
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2024-11-13 |