化合物 PI3Kδ-IN-10|T62013|TargetMol

價格	￥13800	￥17500	￥10600
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產品詳情

中文名稱:化合物 PI3Kδ-IN-10	英文名稱:PI3Kδ-IN-10
CAS:2409725-49-9	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Shipping with blue ice.
產品類別: 抑制劑
貨號: T62013

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PI3Kδ-IN-10
描述	PI3Kδ-IN-10 is a highly potent and orally active PI3Kδ inhibitor (IC50= 2 nM). In hepatocellular carcinoma models, PI3Kδ-IN-10 robustly suppresses the downstream AKT pathway to induce subsequent apoptosis.
體外活性	PI3Kδ-IN-10 (compound 9x) (0-10 μM; 72 hours) has cell proliferation inhibitory effects in HCC cell lines with IC 50 of 0.53 - 1.36 μM [1]. PI3Kδ-IN-10 (0-50 μM; 24 hours) markedly enhances expression level of cleaved PARP and cleaved caspase-3, also reduces the level of Akt phosphorylation at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner [1]. Cell Proliferation Assay Cell Line: Bel-7402, HepG2, Hep3B [1] Concentration: 0-10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Showed cell proliferation inhibitory effects in HCC cell lines with IC 50 of 0.53 - 1.36 μM. Western Blot Analysis Cell Line: Bel-7402, HepG2 [1] Concentration: 0 μM, 1.56 μM, 3.12 μM, 6.25 μM, 12.5 μM, 50 μM Incubation Time: 24 hours Result: Markedly enhanced expression level of cleaved PARP and cleaved caspase-3, also reduced the level of Akt phosphorylation at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner.
體內活性	PI3Kδ-IN-10 (5 mg/kg for PO, 1 mg/kg for IV, single) exhibits an acceptable half-life (T 1/2 ), a moderate distribution volume, and acceptable oral bioavailability [1]. PI3Kδ-IN-10 (40 and 20 mg/kg; IV, for 12 days) effectively suppress the growth of live cancer xenografts with inhibition ratios of 76.02% and 59.15% at 40 mg/kg and 20 mg/kg [1]. Pharmacokinetic Parameters of PI3Kδ-IN-10 in female Balb/c (nu/nu) mice [1]. PO (5 mg/kg) IV (1 mg/kg) T 1/2 (h) 2.502 1.131 AUC (h·μg/L) 3067.94 2791.37 Vz/F (L/kg) 6.15 0.587 T max (h) 3 0.083 F (%) 22.0 Animal Model: Female Balb/c (nu/nu) mice [1] Dosage: 5 mg/kg or 1 mg/kg Administration: PO and IV, single (Pharmacokinetic Analysis) Result: Exhibited an acceptable half-life (T 1/2 ), a moderate distribution volume, and acceptable oral bioavailability. Animal Model: Female Balb/c (nu/nu) mice (6 weeks) [1] Dosage: 40 and 20 mg/kg Administration: IV, for 12 days Result: Effectively suppressed the growth of live cancer xenografts with inhibition ratios of 76.02% and 59.15% at 40 mg/kg and 20 mg/kg.
存儲條件	Shipping with blue ice.

關鍵字： PI3Kδ-IN-10|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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