羅拉匹坦鹽酸鹽|T3724|TargetMol

價(jià)格	￥1060	￥2680	￥3820
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:羅拉匹坦鹽酸鹽	英文名稱:Rolapitant hydrochloride
CAS:858102-79-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.79%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T3724

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Rolapitant hydrochloride
描述	Rolapitant (SCH619734) hydrochloride is a potent, selective, long-acting and orally active neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist with a K i of 0.66 nM. Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) does not interact with CYP3A4. Rolapitant hydrochloride shows potent centrally-mediated anti-emetic activity in both acute and delayed ferret emesis models [1] [2].
體外活性	體外研究表明，rolapitant對(duì)人類(lèi)NK1受體具有高親和力（0.66 nM），并且相對(duì)于人類(lèi)NK2和NK3亞型具有超過(guò)1000倍的高選擇性，也表現(xiàn)出對(duì)人類(lèi)、豚鼠、沙鼠及猴子NK1受體相比于大鼠、小鼠和兔子的優(yōu)先親和力[1]。在表達(dá)人NK1受體的CHO細(xì)胞中，rolapitant（1-1000 nM）以濃度依賴和競(jìng)爭(zhēng)性的方式抑制GR-73632（一種NK1受體激動(dòng)劑）誘導(dǎo)的鈣流出[1]。
體內(nèi)活性	Rolapitant 在蒙古沙鼠中以不同劑量（口服0.03-1 mg/kg，靜脈注射0.3-1 mg/kg；單劑量）逆轉(zhuǎn)了GR-73632引發(fā)的腳踏響應(yīng)[1]。在雄貂中，Rolapitant（口服0.03-1 mg/kg；單劑量；觀察72小時(shí)）通過(guò)不同劑量阻斷了阿樸嗎啡和順鉑引起的急性嘔吐[1]。動(dòng)物模型包括：經(jīng)過(guò)氧氣：異氟醚混合物吸入麻醉后4小時(shí)口服或立即靜脈注射后，通過(guò)腦室內(nèi)注射5 μl的3 pmol GR-73632溶液的女性蒙古沙鼠（30-60 g）[1]。劑量為口服0.03, 0.1, 0.3 及1 mg/kg，靜脈注射0.3 及1 mg/kg。給藥方式為口服或靜脈注射，單劑量。結(jié)果顯示，口服給藥后在測(cè)試前4小時(shí)劑量依賴性地減輕了GR-73632誘發(fā)的腳踏響應(yīng)，其中0.3 mg/kg的劑量達(dá)到90%的抑制效果，并可持續(xù)至少24小時(shí)。靜脈注射劑量依賴性地阻斷了GR-73632引發(fā)的腳踏響應(yīng)，1 mg/kg劑量時(shí)觀察到完全阻斷。動(dòng)物模型還包括經(jīng)皮下給藥0.125 mg/kg阿樸嗎啡或腹腔給藥10 mg/kg順鉑處理的雄貂[1]?？诜o藥劑量為0.03, 0.1, 0.3 及1 mg/kg；單劑量；觀察72小時(shí)。結(jié)果為劑量依賴性阻斷了由阿樸嗎啡和順鉑引起的雄貂急性嘔吐，且在觀察期72小時(shí)內(nèi)顯著減少了雄貂的干嘔和嘔吐?？箛I吐藥的臨床療效與雄貂嘔吐模型的療效高度相關(guān)，這表明Rolapitant是一個(gè)可行的臨床候選藥物。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (93.12 mM)
關(guān)鍵字	Rolapitant hydrochloride \| Rolapitant Hydrochloride
相關(guān)產(chǎn)品	Maropitant \| Lanepitant 2HCl \| (R)-CJ 11974 \| Vofopitant \| Aprepitant \| Befetupitant \| Rolapitant \| Ezlopitant \| N-Acetyl-L-tryptophan \| Fosaprepitant dimeglumine \| Netupitant \| Vofopitant dihydrochloride
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：羅拉匹坦鹽酸鹽|||Rolapitant HCl|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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