化合物 L-745870 hydrochloride,L-745870 hydrochloride

化合物 L-745870 hydrochloride|T11799|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產品詳情

中文名稱:化合物 L-745870 hydrochloride	英文名稱:L-745870 hydrochloride
CAS:1173023-36-3	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.36%	產品類別: 抑制劑
貨號: T11799

Product Introduction

Bioactivity

名稱	L-745870 hydrochloride
描述	L-745870 hydrochloride has excellent brain penetration.?L-745870 hydrochloride is a high-affinity, selective and orally active human dopamine D4 receptor antagonist with a Ki of 0.43 nM, and considerably weaker D2 receptor affinity with a Ki of 960 nM and D3 receptor affinity with a Ki of 2300 nM.?
體外活性	In vitro pharmacological studies revealed that L-745870 is an antagonist at human D4 receptors, in that L-745870 antagonized the ability of D4 receptors to inhibit agonist-induced stimulation of [35S]-GTPgS binding,?blocked the inhibition of forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in transfected human embryonic kidney (HEK293) and Chinese hamster ovary (CHO) cells,?blocked dopamine-induced inhibition of Ca2+ currents in transfected GH4C1 pituitary cells,?inhibited D4 activation of cloned G protein-coupled inwardly rectifying K+ channels,?and antagonized dopamine-induced stimulation of extracellular acidification in transfected cells[1].
體內活性	L-745870 has good pharmacokinetic properties (20-60% oral bioavailability and plasma t1/2 2.1-2.8 hours) in both rat and monkey, and excellent brain penetration with high brain to plasma ratios in rat[1].?Evaluation of L-745870 in surrogate marker assays demonstrates that this compound is freely available for biological activity in the brain and that at doses of 5 to 60 mg/kg p.o. L-745870 would occupy 50% D4 receptors in the brain.?L-745870 has no effect on apomorphine-induced stereotypy in rats but does induce catalepsy in mice, albeit at a high dose of 100 mg/kg p.o. that is likely to occupy D2 receptors in vivo.?High doses of L-745870 might also be expected to cause extrapyramidal symptoms in primates because the levels in the CNS at these doses would be sufficient to antagonize D2 receptors.?Following oral administration to squirrel monkeys, L745870 (10 mg/kg p.o.) induces mild sedation and extrapyramidal motor symptoms, notably bradykinesia, became apparent at 30 mg/kg[1].
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (151.4 mM), Sonication is recommended. 0.1 M HCL : 20 mg/mL (55.05 mM), when pH is adjusted to 3 with HCl. Sonication is recommended.
關鍵字	L745870 \| dopamine \| L 745870 \| inhibit \| penetration \| receptor \| Human \| L-745870 Hydrochloride \| L 745870 Hydrochloride \| brain \| Inhibitor \| neuroleptics \| L-745870 \| L745870 Hydrochloride \| Dopamine Receptor \| L 745870 hydrochloride \| L745870 hydrochloride
相關產品	Fluphenazine dihydrochloride \| Octodrine \| Oxolinic acid \| Citicoline \| Mirtazapine \| Phenothiazine \| Olanzapine \| Mianserin hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE \| Doxepin hydrochloride \| Octopamine hydrochloride \| Promazine hydrochloride
相關庫	抑制劑庫 \| 抗帕金森病化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關化合物庫 \| 神經信號分子庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 神經退行性疾病化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 口服活性化合物庫

關鍵字： L-745870 hydrochloride|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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