化合物 F44-A13|T86396|TargetMol

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包裝	10mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 F44-A13	英文名稱(chēng):F44-A13
CAS:1338190-14-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T86396

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	F44-A13
描述	F44-A13 is an orally active, highly selective farnesoid X receptor (FXR) antagonist with an IC50 value of 1.1 μM. It optimizes cholesterol metabolism and reduces activity by inducing CYP7A1 expression, lowering cholesterol, triglycerides, and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) levels in mouse models. F44-A13 is applicable for studying metabolic diseases associated with lipid disorders [1].
體外活性	F44-A13對(duì)多種核受體具有高度選擇性，包括視黃酸受體α/β/γ (RARα/β/γ)、視黃酮X受體α/β/γ (RXRα/β/γ)、孕烷X受體 (PXR)、過(guò)氧化物酶體增殖激活受體α/β (PPARα/β)、甲狀腺激素受體β (THRβ) 以及與視黃酸受體相關(guān)的孤兒受體γ (RORγ)。F44-A13 (50 μM, 24小時(shí)) 在50 μM CDCA的存在下，以劑量依賴(lài)性方式抑制FXR的轉(zhuǎn)錄活性，IC50值為3.0 μM，F(xiàn)44-A13為低毒性、高選擇性的FXR拮抗劑。F44-A13 (F44-A13: 3, 10, 30 μM; CDCA: 100 μM; 24小時(shí)) 能通過(guò)誘導(dǎo)CYP7A1的表達(dá)改善膽固醇代謝，降低膽固醇的活性，使Shp和Bsep的表達(dá)水平降低，CYP7A1的表達(dá)水平升高。Cell Viability Assay中，HepG2和HEK293A細(xì)胞在100 μM濃度、24小時(shí)條件下，對(duì)F44-A13不表現(xiàn)出細(xì)胞毒性。RT-PCR分析顯示，在HepG2細(xì)胞中，F(xiàn)44-A13 (3, 10, 30 μM) 在CDCA (100 μM) 存在下，能以劑量依賴(lài)性方式逆轉(zhuǎn)FXR下游靶基因Shp、Bsep和Cyp7a1的調(diào)控，降低Shp和Bsep的表達(dá)水平，提高Cyp7a1的表達(dá)水平。
體內(nèi)活性	在C57BL/6小鼠模型研究中，F(xiàn)44-A13（20, 40 mg/kg；口服和腹腔注射；4天）顯示出顯著的降低總膽固醇（TC），甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的效果。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，腹腔注射F44-A13能使TC水平降低超過(guò)28%，而口服給藥則呈劑量依賴(lài)性地降低了TC水平。在口服20和40 mg/kg的劑量下，TG水平降低超過(guò)30%，但腹腔注射對(duì)TG水平的影響不顯著。此外，口服劑量在降低LDL-C水平方面同樣有效，20和40 mg/kg的劑量分別降低了12%和23%，腹腔注射則降低了38%。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： F44-A13|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫(kù)，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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